Carvedilol

Catalogusnr.S1831 Batch:S183102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H26N2O4
Molecuulgewicht 406.47 CAS-nr. 72956-09-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.84 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) is een niet-selectieve beta blokker/alpha-1 blokker, gebruikt voor de behandeling van congestief hartfalen (CHF) en hoge bloeddruk.
Doelen
α1-adrenergic receptor β1-adrenergic receptor
In vitro Carvedilol remt snel Fe(++)-geïnitieerde lipideperoxidatie, gemeten als thiobarbituurzuur-reactieve substantie (TBARS), in rattenhersenhonogenaat met een IC50 van 8,1 mM. Deze verbinding beschermt tegen Fe(++)-geïnduceerde alfa-tocoferol-depletie in rattenhersenhonogenaat met een IC50 van 17,6 mM. Het verlaagt dosisafhankelijk de intensiteit van het DMPO-OH-signaal met een IC50 van 25 mM. Deze verbinding heeft inverse werkzaamheid voor het stimuleren van G(s)-afhankelijke adenylylcyclase, maar stimuleert fosforylering van de cytoplasmatische staart van de receptor op eerder gedocumenteerde G-proteïne-gekoppelde receptorkinasesites in beta2 Adrenergic Receptor (beta2AR)-expresserende HEK-293-cellen. Het (0,1-10 mM) produceert een concentratieafhankelijke remming van de mitogenese gestimuleerd door plaatjesafgeleide groeifactor, epidermale groeifactor, trombine en serum in menselijke gekweekte pulmonaire arteriële vasculaire gladde spiercellen, met IC50-waarden variërend van 0,3 mM tot 2,0 mM. Deze chemische stof produceert ook een concentratieafhankelijke remming van vasculaire gladde spiercelmigratie geïnduceerd door plaatjesafgeleide groeifactor, met een IC50-waarde van 3 mM. Het vermindert de mate van cellulaire vacuolisatie in hartmyocyten en voorkomt het remmende effect van doxorubicine op mitochondriale ademhaling in zowel hart als lever. Deze verbinding voorkomt ook de afname van de mitochondriale Ca(2+)-belastingscapaciteit en de remming van de ademhalingscomplexen van hartmitochondriën veroorzaakt door doxorubicine.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

Sellecks Carvedilol Is geciteerd door 8 Publicaties

Targeting 5-Hydroxytryptamine Receptor 1A in the Portal Vein to Decrease Portal Hypertension [ Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007] PubMed: 38906512
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Carvedilol Phenocopies PGC-1α Overexpression to Alleviate Oxidative Stress, Mitochondrial Dysfunction and Prevent Doxorubicin-Induced Toxicity in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585] PubMed: 37627583
The novel anti-colitic effect of β-adrenergic receptors via modulation of PS1/BACE-1/Aβ axis and NOTCH signaling in an ulcerative colitis model [ Front Pharmacol, 2022, 13:1008085] PubMed: 36386153
Screening of GPCR drugs for repurposing in breast cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:1049640] PubMed: 36561339
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Allium cepa Linn. bulb on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [ Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427] PubMed: 27920825
Evaluation of cardioprotective effect of aqueous extract of Garcinia indica Linn. fruit rinds on isoprenaline-induced myocardial injury in Wistar albino rats [Patel KJ, et al. Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96] PubMed: 26752987

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.