BX471 (ZK-811752)

Catalogusnr.S7604 Batch:S760402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₁H₂₄ClFN₄O₃

Molecuulgewicht

434.89

CAS-nr.

217645-70-0

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (229.94 mM)

Ethanol

22 mg/mL (50.58 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.350mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) is een potente niet-peptide CC chemokine receptor-1 (CCR1) antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 1 nM en 5,5 nM bij zowel MIP-1α- als MCP-3-binding aan CCR1-getransfecteerde HEK293-cellen.

Doelen

CCR1 (in MIP-1α binding assay)	CCR1 (in MCP-3 binding assay)
1 nM(ki)	5.5 nM(ki)

In vitro

Door de ligandbinding aan CC chemokine receptor-1 (CCR1) te verdringen, kan BX 471, een potente antagonist, de door CCR1 gemedieerde effecten remmen. Bovendien vertoont BX-471 een anti-allergisch effect door de populatie Treg-cellen te verhogen.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a>

In Vivo

Bij vastende honden was de halfwaardetijd van BX 471 ongeveer 3 uur, met een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 60%. Bij ratten met een EAE-model verminderde de CCR1-antagonist, BX 471, dosisafhankelijk de ernst van de ziekte.<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Cellijnen THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells Concentraties 10 µM Incubatietijd 24 h Methode Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model Doseringen 4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats) Toediening p.o.

Celassay:^{<a class="sref" href="#s_ref">[1]</a>}

Cellijnen
THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells
Concentraties
10 µM
Incubatietijd
24 h
Methode
Binding assays were performed by filtration. Radiolabeled chemokines at a final concentration of approximately 0.1–0.2 nM were used as ligand. HEK293 cells expressing human CCR1 at 8,000 or 300,000 cells per assay point were used as the receptor source. Nonspecific binding was determined in the presence of 100 nM unlabeled chemokine. The binding data were curve-fitted with the computer program IGOR (Wavemetrics) to determine the affinity and number of sites. To demonstrate that CCR1 antagonism by BX 471 was not due to the cellular toxicity of the compound, THP-1- or CCR1-transfected HEK293 cells were treated with BX 471 at concentrations up to 10 µM for 24 h, and cellular toxicity was monitored by measuring WST-1 staining. No significant toxicity was observed.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Fasted male beagle dogs; Male Lewis Rats of EAE model
Doseringen
4 mg/kg (for fasted male beagle dogs); 20 and 50 mg/kg (for Male Lewis Rats)
Toediening
p.o.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

Sellecks BX471 (ZK-811752) Is geciteerd door 2 Publicaties

Epstein-Barr virus induces aberrant B cell migration and diapedesis via FAK-dependent chemotaxis pathways [ Nat Commun, 2025, 16(1):4581]	PubMed: 40389409
SATB1 prevents immune cell infiltration by regulating chromatin organization and gene expression of a chemokine gene cluster in T cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1304]	PubMed: 39394451

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.