In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
20.000mg/ml
(41.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BRL-15572 is een 5-HT1D-receptorantagonist met een pKi van 7.9, en vertoont ook een aanzienlijke affiniteit voor 5-HT1A- en 5-HT2B-receptoren, met een 60-voudige selectiviteit ten opzichte van de 5-HT1B-receptor.
BRL-15572 vertoont een hoge affiniteit en selectiviteit voor h5-HT1D-receptoren. BRL-15572 heeft een 60-voudig hogere affiniteit voor h5-HT1D dan voor 5-HT1B-receptoren. BRL-15572 bindt aan h5-HT1B- en h5-HT1D-receptoren met een pKB van respectievelijk minder dan 6 en 7,1. BRL-15572 stimuleert [35S]GTP γ S-binding in beide cellijnen, met potenties die correleerden met hun receptorbindingsaffiniteiten in zowel h5-HT1B- als h5-HT1D-receptor-expresserende cellijnen. BRL-15572 toont receptorbindingsaffiniteiten voor 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 en 5-HT7 met een pKi van respectievelijk 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 en 6,3. In de h5-HT1D-cellijn verschuift BRL-15572 (1 µM) de 5-HT-concentratie-responscurve met een pKB van respectievelijk 7,1. BRL-15572 heeft een matig hoge affiniteit voor humane 5-HT1A- en 5-HT2B-receptoren. In menselijke atriale aanhangsels wordt de elektrisch opgewekte tritium-overflow geremd door 5-HT op een manier die gevoelig is voor antagonisme door BRL-15572 (300 nM; 23 keer Ki bij h5-HT1D-receptoren). Het remmende effect van 5-HT op de K+-opgewekte overflow van glutamaat wordt geantagoniseerd door de h5-HT1D-receptorligand BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) is niet in staat om het effect van 5-HT op de autoreceptor die de [3H]5-HT-afgifte reguleert, te wijzigen. De selectieve 5-HT1D/1B-receptorantagonist BRL 15572 remt het effect van de agonist L-694 247.
In Vivo
Bij diabetische onthoofde ratten wijzigt toediening van de selectieve 5-HT1D-receptorantagonist BRL-15572 (2 mg/kg) de verminderde HR veroorzaakt door vagale elektrische stimulatie niet. De effecten van L-694,247 (50 μg/kg), een selectieve agonist voor niet-knaagdier 5-HT1B- en 5-HT1D-receptoren, op de vagale bradycardie zijn niet duidelijk na voorbehandeling met BRL-15572.
CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors
Concentraties
0 μM -10 μM
Incubatietijd
30 minutes
Methode
[35S]GTPγS binding studies. [35S]GTPγS binding studies in CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors are performed. In brief, membranes from 1 × 106 cells are preincubated at 30°C for 30 minutes, in HEPES buffer (HEPES [20 mM], MgCl2 [3 mM], NaCl [100 mM], ascorbate [0.2 mM]), containing GDP (10 µ M), with or without BRL-15572. The reaction is started by the addition of 10 µL of [35S]GTPγS (100 pM, assay concentration) followed by a further 30 minutes incubation at 30°C. Non-specific binding is determined by addition of unlabelled GTPγS (10 µM), prior to the addition of cells. The reaction is stopped by rapid filtration using Whatman GF/B grade filters followed by five washes with ice-cold HEPES buffer. Radioactivity is determined by liquid scintillation spectrometry.
Methamphetamine modulates the production of interleukin-6 and tumor necrosis factor-alpha via the cAMP/PKA/CREB signaling pathway in lipopolysaccharide-activated microglia
[Wang B Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178]
Rapamycin prevents strong phosphorylation of p53 on serine 46 and attenuates activation of the p53 pathway in A549 lung cancer cells exposed to actinomycin D
[Krześniak M Mech Ageing Dev, 2014, 139:11-21]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
