Technische gegevens
| Formule | C31H42N6O7 |
||||||
| Molecuulgewicht | 610.7 | CAS-nr. | 136553-81-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (163.74 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (24.56 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | BQ-123 is een selectieve endothelin A receptor (ETA)-antagonist met een IC50 van 7,3 nM. Fase 2. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | In gladde spiercellen van de varkensaorta remt BQ-123 selectief ETA-gemedieerde contractie. In gladde spiercellen van rattenvaten remt deze verbinding de endothelin-1-geïnduceerde afbraak van fosfoïnositide en DNA-synthese. | ||
| In Vivo | Bij ratten verbetert BQ-123 (1 mg/kg, i.v.) myocardiale ischemie-reperfusieschade. Bij ratten met pentylenetetrazol (PTZ)-geïnduceerde tonisch-clonische aanvallen, voorkomt deze verbinding (3 mg/kg, i.v.) krachtig de vorming en verspreiding van aanvallen. Bij drachtige C57BL/6 muizen voorkomt deze chemische stof (6,7 mg/kg, i.p.) LPS-geïnduceerde vroeggeboorte bij muizen via de inductie van uteriene en placentale IL-10. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie:[3] |
|
|---|
Referenties
|
Klantproductvalidatie
![Effects of 0.1% DMSO (as a vehicle), BQ-123 (a selective ETA receptor antagonist), BQ-788 (a selective ETB receptor antagonist), YM-254890 (a selective Gq protein inhibitor), PTX (a selective Gi protein inhibitor) and NF449 (a Gs protein inhibitor) on the ET-1-induced inhibition of insulinstimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes. The cells were treated with 30 nM ET-1 for indicated times during treatment with 100 nM insulin for 60 min. The cells were treated with one of the drugs for 30 min (except PTX for 18 h) before treatment with 100 nM insulin for 60 min. (A) Representative immunoblots obtained using antibodies to phospho-Akt at Thr308 [p-Akt (T308)], phospho-Akt at Ser473 [p-Akt (S473)] and total Akt (t-Akt). (B) ET-1-induced changes in the ratio of phosphorylated Akt to t-Akt. Ordinate represents Akt phosphorylation responses, which are normalized to the level of insulin-stimulated Akt phosphorylation in L6 myotubes without treatment with ET-1, vehicle, antagonists or inhibitors. Data are presented as means ± SEM of the results obtained from five to six experiments. *P < 0.05 versus its control (100 nM insulin alone).](https://file.selleckchem.com/downloads/review/700px/BQ-123-S788301W0320161128.gif)
-
Gegevens van [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(6):1018-32. ]
Sellecks BQ-123 Is geciteerd door 12 Publicaties
| Jawbone-like organoids generated from human pluripotent stem cells [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3] | PubMed: 40603745 |
| Endogenous hydrogen sulfide persulfidates endothelin type A receptor to inhibit pulmonary arterial smooth muscle cell proliferation [ Redox Biol, 2025, 80:103493] | PubMed: 39823888 |
| Enhanced vascular contraction induced by exposure to angiotensin II mediated by endothelin-1 biosynthesis following PKCβ activation [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495] | PubMed: 39887322 |
| Identification of ECE2 signaling in promoting non-small lung cancer progression through ET1/YAP1/MAGEA3 axis [ Sci Rep, 2025, 15(1):5626] | PubMed: 39955423 |
| Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Sci J, 2023, 2023, 20(5 Suppl.)] | PubMed: None |
| Lead acetate deteriorates the improvement effect of L-arginine and tetrahydrobiopterin on endothelin-1 receptors activity in rat aorta [ Baghdad Science Journal, 2023, 20(5 Suppl.)] | PubMed: none |
| Induction of GLI1 by miR-27b-3p/FBXW7/KLF5 pathway contributes to pulmonary arterial hypertension [ J Mol Cell Cardiol, 2022, 171:16-29] | PubMed: 35810662 |
| Telmisartan attenuatesuric acid-induced epithelial-mesenchymal transition in renal tubular cells [ BioMed Research International, 2019-, 10.1155/2019/3851718] | PubMed: None |
| Notch signaling activation induces cell death in MAPKi-resistant melanoma cells [Mikheil DM Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 10.1111/pcmr.12764] | PubMed: 30614626 |
| Telmisartan Attenuates Uric Acid-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition in Renal Tubular Cells. [ Biomed Res Int, 2019, 2019:3851718] | PubMed: 30993112 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.