Boceprevir

Catalogusnr.S3733 Batch:S373302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H45N5O5
Molecuulgewicht 519.68 CAS-nr. 394730-60-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.42 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.42 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is een orale, direct werkende hepatitis C virus (HCV) protease-remmer met een Ki-waarde van 14 nM voor NS3. Het wordt gebruikt in combinatie met andere antivirale middelen bij de behandeling van chronische hepatitis C, genotype 1.
Doelen
NS3/4A protease
14 nM(Ki)
In vitro Behandeling met NLRP3 Inflammasome Inhibitor I beperkt de IL-1β-afgifte na LPS- en ATP-uitdaging aanzienlijk. NLRP3 Inflammasome Inhibitor I is geen caspase-1-remmer.
In Vivo Het kleine molecuul NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, een intermediair substraat in de glyburide-synthese vrij van de cyclohexylurea-eenheid, remt de vorming van het NLRP3-inflammasoom in cardiomyocyten en beperkt de infarctgrootte na myocardischemie/reperfusie bij de muis, zonder de glucosemetabolisme te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    J774A.1 cells

  • Concentraties

    400 μM

  • Incubatietijd

    30 mins

  • Methode

    J774A.1 cells, a murine macrophage cell line, are plated at 5×104 cells/well in a 96 multiwell plate for 24 hours in RPMI medium supplemented with 10% of fetal bovine serum (FBS). The cells are primed with Escherichia coli 0111:B4 LPS(1 μg/ml) for 4 hours and then ATP (5 mM) for 30 minutes to induce the NLRP3 inflammasome formation. The supernatants are collected and levels of IL-1β are measured with a mouse IL-1β ELISA kit. To test the inhibitory effects of 16673-34-0 on NLRP3 inflammasome activation, cells are co-treated with 16673-34-0 (400μM) or Glyburide (400μM) at the time of ATP for 30 minutes, and IL-1β levels are used as read-out.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    CD1 mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Sellecks Boceprevir Is geciteerd door 15 Publicaties

Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202] PubMed: 38394929
Development of a Biosafety Level 1 Cellular Assay for Identifying Small-Molecule Antivirals Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: Evaluation of Cellular Activity of GC376, Boceprevir, Carmofur, Ebselen, and Selenoneine [ Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767] PubMed: 38891954
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Discovery of novel SARS-CoV-2 inhibitors targeting the main protease Mpro by virtual screenings and hit optimization [ Antiviral Res, 2022, 204:105350] PubMed: 35688349
From Repurposing to Redesign: Optimization of Boceprevir to Highly Potent Inhibitors of the SARS-CoV-2 Main Protease [ Molecules, 2022, 27(13)4292] PubMed: 35807537
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
BRET-Based Self-Cleaving Biosensors for SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitor Discovery [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0255921] PubMed: 35758897
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Ugonin J Acts as a SARS-CoV-2 3C-like Protease Inhibitor and Exhibits Anti-inflammatory Properties [ Front Pharmacol, 2021, 12:720018] PubMed: 34512347
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198] PubMed: 34938188

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.