(+)-Bicuculline

Catalogusnr.S7071 Batch:S707108

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H17NO6
Molecuulgewicht 367.35 CAS-nr. 485-49-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (198.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) is een competitieve antagonist van GABAA-receptoren met IC50 van 2 μM, blokkeert ook Ca(2+)-geactiveerde kaliumkanalen.
Doelen
GABAA receptor
2 μM
In vitro (+)-Bicuculline (1-100 μM) remt dosisafhankelijk de Cl--geleiding die wordt gegenereerd door 40 μM GABA. Deze verbinding remt ook de agonistwerking van GABA bij 40 μM op α1β2γ2L-receptoren. Het verhoogt bij 1 en 3 μM de GABA EC50-waarden respectievelijk 1,6 keer (41,0-67,0 μM) en 3,6 keer (36,1-129,0 μM). Bij α1β2γ2L GABAA-receptoren vertoont deze chemische stof de algemene eigenschap van de competitieve antagonist, wat resulteert in een parallelle verschuiving van GABA-concentratie-effectcurven en geen effect heeft op de maximale respons van GABA. Naast een potente GABAA-receptorantagonist te zijn, blokkeert het ook Ca2+-geactiveerde kaliumkanalen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=12600688
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=10398861

Klantproductvalidatie

<p>Effects of antagonists on the anti-hyperalgesic effects of sinomenine in CCI rats. * P<0.05 as compared to vehicle control group (N=8 per group). The GABAA receptor antagonist bicuculline but not the opioid receptor antagonist naltrexone nor the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 blocked the antinociceptive effects of 40 mg/kg sinomenine.</p>

, , Sci Rep, 2014, 4:7270.

Blockade of sinomenine-induced anti-hyperalgesic effects by the GABAA receptor antagonist bicuculline. Filled symbols indicated significant difference in bicuculline-treated and sinomenine-treated group as compared with the sinomenine alone group. n =7-8 male rats per group.

Gegevens van [ , , Br J Pharmacol, 2016, 173(10):1693-702. ]

Effects of pretreatment with different receptor antagonists on the anti-hyperalgesic effects of vitexin (10 mg/kg) in mice receiving incisional surgery. Data were expressed as mean ± SEM (n = 10-12 per group), assessed by two-way ANOVA with repeated measures followed by Bonferroni post hoc analysis. Filled black symbols indicated data significantly different from the corresponding vehicle group (P < 0.05).Both the opioid receptor antagonist naltrexone and the GABAA receptor antagonist bicuculline but not the 5-HT1A receptor antagonist WAY100635 completely blocked the anti-hyperalgesic effects of 10 mg/kg vitexin.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2016, 6: 19266. ]

Sellecks (+)-Bicuculline Is geciteerd door 20 Publicaties

Neuronal excitation-inhibition imbalance in the basolateral amygdala is involved in propofol-mediated enhancement of fear memory [ Commun Biol, 2024, 7(1):1408] PubMed: 39472670
Therapeutic potential of rutin in premenstrual depression: evidence from in vivo and in vitro studies [ Front Pharmacol, 2024, 15:1525753] PubMed: 39877393
SLC35A2 loss of function variants affect glycomic signatures, neuronal fate, and network dynamics [ bioRxiv, 2024, 2024.12.27.630524] PubMed: 39763953
Prenatal valproic acid on the basis of gestational diabetes also induces autistic behavior and disrupts myelination and oligodendroglial maturation slightly in offspring [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1] PubMed: none
Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Antidepressant-like effects of cinnamamide derivative M2 via D2 receptors in the mouse medial prefrontal cortex [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-021-00854-7] PubMed: 35079131
Propofol alleviates PTSD-like behavioral deficits by downregulating hippocampal Arc associated with GABAergic activation in basolateral amygdala in rats [ Research Square, 2022, 10.21203/rs.3.rs-2349261/v1] PubMed: none
GABA 受体拮抗剂荷包牡丹碱和 CGP52432 对厚壳贻贝幼虫附着变态的影响 [ JOURNAL OF FISHERIES OF CHINA, 2022, 46(6): 942−949] PubMed: None
Neuritin improves the neurological functional recovery after experimental intracerebral hemorrhage in mice [ Neurobiol Dis, 2021, 156:105407] PubMed: 34058347
Terahertz exposure enhances neuronal synaptic transmission and oligodendrocyte differentiation in vitro [ iScience, 2021, 24(12):103485] PubMed: 34927027

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.