Betulin

Catalogusnr.S4754 Batch:S475403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C30H50O2
Molecuulgewicht 442.72 CAS-nr. 473-98-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (15.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.175mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.175mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), ook bekend als betulinol, betuline of betulinic alcohol, is een pentacyclisch triterpenoïde van het lupaan-type dat van nature voorkomt in veel planten en een breed spectrum aan biologische en farmacologische eigenschappen vertoont, zoals kankerbestrijdende en chemopreventieve activiteit. Deze verbinding (Trochol) is een sterol regulatory element-binding protein (SREBP) inhibitor met een IC50 van 14,5 μM in de K562 cellijn.
In vitro Betulin remt significant de cellevensvatbaarheid in cervixcarcinoom HeLa-cellen, hepatoma HepG2-cellen, longadenocarcinoom A549-cellen en borstkanker MCF-7-cellen met IC50-waarden variërend van 10 tot 15 mg/mL. Hoewel deze verbinding slechts matige antikankeractiviteit vertoont in andere menselijke kankercellen zoals hepatoma SK-HEP-1-cellen, prostaatcarcinoom PC-3 en longcarcinoom NCI-H460, met IC50-waarden variërend van 20 tot 60 mg/mL, toont het een geringe groeiremming in menselijke erythroleukemie K562-cellen (IC50>100 mg/mL). Deze verbinding veroorzaakt niet direct de mitochondriale cytochroom c-afgifte in geïsoleerde mitochondria. Bax en Bak worden snel naar de mitochondria getransloceerd 30 minuten na Betulin-behandeling. In vitro remt het LPS-geïnduceerde tumornecrosefactor α (TNF-α) en (interleukine) IL-6-niveaus en reguleert het het niveau van IL-10 op. Ook onderdrukt dit chemische middel de fosforylering van nucleaire factor-kB (NF-kB) p65-eiwit in LPS-gestimuleerde RAW 264.7-cellen.
In Vivo In vivo verlicht Betulin LPS-geïnduceerde acute longbeschadiging. Behandeling met deze verbinding vermindert pro-inflammatoire cytokines, myeloperoxidase-activiteit en bacteriële belasting in longweefsel tijdens gramnegatieve longontsteking. Bij HFD-gevoede apoE−/−-muizen vermindert toediening van deze verbinding significant laesies in en face aorta's en aortasinussen. Bovendien verhoogt toediening van deze verbinding significant de ABCA1-expressie en onderdrukt het macrofaag-positieve gebieden in de aortasinussen. Bovendien verbetert toediening van deze verbinding de plasmalipidprofielen en verhoogt het de fecale cholesteroluitscheiding bij de muizen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6J male mice aged 8 weeks

  • Doseringen

    4 or 8 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564340/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25173422/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5057233/

Sellecks Betulin Is geciteerd door 5 Publicaties

SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
SREBP2 inhibitor betulin sensitizes hepatocellular carcinoma to lenvatinib by inhibiting the mTOR/IL-1β pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486] PubMed: 37434430
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Organ-specific cholesterol metabolic aberration fuels liver metastasis of colorectal cancer [ Theranostics, 2021, 11(13):6560-6572] PubMed: 33995676
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152] PubMed: 34900747

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.