β-thujaplicin

Catalogusnr.S4771 Batch:S477102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H12O2
Molecuulgewicht 164.20 CAS-nr. 499-44-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (194.88 mM)
 
 
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) is een toxisch tropolonderivaat dat aanwezig is in het kernhout van de westerse rode ceder (Thuja plicata) en wordt gebruikt als conserveermiddel en antimicrobieel additief in een aantal commerciële goederen. Hinokitiol is een component van essentiële oliën geïsoleerd uit Chymacyparis obtusa, vermindert de Nrf2-expressie en verlaagt de DNMT1- en UHRF1-mRNA- en eiwitexpressie, met anti-infectieve, anti-oxidatieve en anti-tumoractiviteiten.
In vitro In longkankercellen remt hinokitiol de celproliferatie door het induceren van de p53-onafhankelijke DNA-schaderespons, autofagie (geen apoptose), S-fase celcyclusarrest en senescentie. Hinokitiol induceert autofagie in longadenocarcinoomcellen, maar niet in humane longstromale fibroblasten. Het induceert cellulaire senescentie in zowel humane longkankercellen als longstromale fibroblasten. Behandeling met hinokitiol toont een concentratieafhankelijke remming van de migratie van B16-F10 melanoomcellen. Het lijkt dit effect te bereiken door de expressie van MMP-1 te verminderen en door de fosforylering van mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK) signaalmoleculen zoals extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (ERK) 1/2, p38 MAPK en c-Jun N-terminale kinasen (JNK) te onderdrukken. Aan de andere kant keert hinokitiolbehandeling de IκB-α-degradatie om en remt het de fosforylering van p65 nucleaire factor kappa B (NF-κB) en cJun in B16-F10-cellen. Bovendien onderdrukt hinokitiol de translocatie van p65 NF-κB van het cytosol naar de kern, wat een verminderde NF-κB-activatie suggereert.
In Vivo Hinokitiol vermindert tumorgroei, mogelijk door de attenuatie van tumorigeniciteit, en induceert DNA-schade en autofagie om de tumorprogressie te onderdrukken. In vivo onderzoek toont aan dat hinokitiolbehandeling het totale aantal metastatische longnoduli van muizen significant vermindert en histologische veranderingen in B16-F10-geïnjecteerde C57BL/6-muizen verbetert.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    A549 cells

  • Concentraties

    0.3125-10 µM

  • Incubatietijd

    24, 48, and 72 h

  • Methode

    For trypan blue staining, 2×104 cells are cultured in 12-well plates overnight and then incubated with 0.3125-10 µM hinokitiol for 24, 48, and 72 h. At the indicated times, the cells are trypsinized and stained with trypan blue. The viable cells that excluded trypan blue are counted in a counting chamber.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Six-week old NOD-SCID mice

  • Doseringen

    2 or 10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25105411/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449038/

Sellecks β-thujaplicin Is geciteerd door 1 Publicatie

The radiosensitizing effect of β-Thujaplicin, a tropolone derivative inducing S-phase cell cycle arrest, in head and neck squamous cell carcinoma-derived cell lines [ Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3] PubMed: 35412173

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.