Technische gegevens
| Formule | C21H25ClN2O3.C6H6O3S |
||||||
| Molecuulgewicht | 547.06 | CAS-nr. | 190786-44-8 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 109 mg/mL (199.24 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Bepotastine Besilate (TAU 284) is een niet-sederend, selectief antagonist van de histamine 1 (H1) receptor met een pIC50 van 5,7. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | De fluxratio's van [14C]Bepotastine (5 μM) in LLC-GA5-COL150-cellen zijn significant groter dan die in LLC-PK1, wat aantoont dat de B-naar-A-flux die in de andere richting in LLC-GA5-COL150-cellen overschrijdt. Bepotastine stimuleert P-gp-gemedieerde ATP-hydrolyse met Km-, Vmax- en Vmax/Km-waarden van respectievelijk 1,25 mM, 108 nmol/min/mg eiwit en 0,087 mL/min/mg eiwit. Bepotastine besilate (100 mM) onderdrukt Leukotriene B(4) geïnduceerde Ca(2+)-concentratie in gekweekte dorsale wortelganglionneuronen en gekweekte neutrofielen. Bepotastine (100 μM) remt dosisafhankelijk de chemotaxis van gekweekte peritoneale eosinofielen van cavia's, geïnduceerd door LTB4. Bepotastine (1 mM) vermindert significant de A23187-geïnduceerde histamineremming van gekweekte peritoneale mestcellen van ratten. | ||
| In Vivo | Bepotastine (0,8 mg/kg) toegediend aan WT- en P-gp KO-muizen resulteert in plasmatotale concentraties van respectievelijk 580 ng/mL en 467 ng/mL 6 minuten na toediening, en plasmaproteïnebinding van 41,1% en 45,9%. De absorptie van [14C]Bepotastine uit de proximale regio in aanwezigheid en afwezigheid van verapamil is respectievelijk 63,0% en 72,4%, en die uit de distale regio is respectievelijk 10,9% en 62,7%. Bepotastine besilate (10 mg/kg) remt krabben geïnduceerd door een intradermale injectie van histamine (100 nmol/plaats), maar niet serotonine (100 nmol/plaats). Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg, oraal) onderdrukt dosisafhankelijk krabben geïnduceerd door substance P (100 nmol/plaats) en leukotriene B(4) (0,03 nmol/plaats). Bepotastine besilate remt significant conjunctivale vasculaire hyperpermeabiliteit op een dosisafhankelijke manier in cavia-allergische conjunctivitismodellen met een maximaal effect voor Bepotastine besilate 1,5%. Bepotastine (3 mg/kg en 10 mg/kg) remt effectief het door verbinding 48/80 geïnduceerde krabgedrag van BALB/c-muizen 1 uur na orale toediening. Bepotastine (10 mg/kg) remt ook significant het krabgedrag en onderdrukt de serum-LTB(4)-niveaus bij atopische dermatitismodel NC/Nga-muizen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Bepotastine Besilate Is geciteerd door 10 Publicaties
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] | PubMed: 32870449 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.