BAY 61-3606 dihydrochloride

Catalogusnr.S7006 Batch:S700602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H18N6O3.2HCl
Molecuulgewicht 463.32 CAS-nr. 648903-57-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (30.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BAY 61-3606 dihydrochloride is een potente en selectieve remmer van Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induceert celcyclusarrest en apoptose.
Doelen
Syk
(Cell-free assay)
7.5 nM(Ki)
In vitro

BAY 61-3606 is een zeer selectieve remmer van Syk kinase. Andere geselecteerde tyrosinekinasen, Lyn, Fyn, Src, Itk en Btk, worden niet geremd door BAY 61-3606 in concentraties tot 4,7 µM. BAY 61-3606 blijkt ook B-celreceptor (BCR)-gemedieerde signalering te remmen.

Bay 61-3606 is een sensibilisator van TRAIL-geïnduceerde apoptose. Mcl-1-downregulatie door Bay 61-3606 is concentratie- en tijdsafhankelijk in MCF-7-cellen. Fosforylering van Syk wordt verminderd door Bay 61-3606 in MCF-7- en T47D-cellen. Downregulatie van Mcl-1 door Bay 61-3606 is onafhankelijk van Syk in borstkankercellen. Bay 61-3606 bevordert de ubiquitine/proteasoom-afhankelijke afbraak van het Mcl-1-eiwit in MCF-7-cellen. Bay 61-3606 remt de fosforylering van CDK9, RNA-polymerase II en Mcl-1-expressie in MCF-7-cellen. Bay 61-3606 remt CDK9-kinaseactiviteit met een in vitro IC50 van 37 nM.
In Vivo

Na 20 dagen medicijntoediening was het volume van de xenograft-tumor significant (P <0,001) verminderd, de werkzaamheid van Bay 61–3606 bij toediening in TRAIL-combinatie.

Orale toediening van BAY 61-3606 aan ratten onderdrukt significant antigene-geïnduceerde passieve cutane anafylactische reactie, bronchoconstrictie en bronchiaal oedeem bij 3 mg/kg. Bovendien vermindert BAY 61-3606 antigene-geïnduceerde luchtweginflammatie bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    MCF-7 cells

  • Concentraties

    2.5 μM or 5 μM

  • Incubatietijd

    12 h or 24 h

  • Methode

    MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12766258/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26720004/

Sellecks BAY 61-3606 dihydrochloride Is geciteerd door 18 Publicaties

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
PTP1B inhibition promotes microglial phagocytosis in Alzheimer's disease models by enhancing SYK signaling [ bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101] PubMed: 40501708
Trem2 Agonist Reprograms Foamy Macrophages to Promote Atherosclerotic Plaque Stability-Brief Report [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657] PubMed: 38695172
Probucol protects against brain damage caused by intra-neural pyroptosis in rats with vascular dementia through inhibition of the Syk/Ros pathway [ Aging (Albany NY), 2024, 16(5):4363-4377] PubMed: 38441564
HP1 induces ferroptosis of renal tubular epithelial cells through NRF2 pathway in diabetic nephropathy [ Open Life Sci, 2023, 18(1):20220678] PubMed: 37589000
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Fcγ receptor activation mediates vascular inflammation and abdominal aortic aneurysm development [ Clin Transl Med, 2021, 11(7):e463] PubMed: 34323424
ARPC1B binds WASP to control actin polymerization and curtail tonic signaling in B cells [ JCI Insight, 2021, e149376] PubMed: 34673575
Dectin-2-mediated initiation of immune responses caused by influenza virus hemagglutinin [ Biomed Res, 2021, 42(2):53-66] PubMed: 33840686
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.