Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

Catalogusnr.S8666 Batch:S866602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H22ClN7O
Molecuulgewicht 411.89 CAS-nr.
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.08 mM)
Water 82 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 82 mg/mL (199.08 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is een potente, zeer selectieve en oraal beschikbare ATR-remmer met een IC50 van 7 nM.
Doelen
ATR
(Cell-free assay)
7 nM
In vitro

In vitro blijkt BAY 1895344 een zeer potente en zeer selectieve ATR-remmer (IC50 = 7 nM) te zijn, die de proliferatie van een breed spectrum aan menselijke tumorcellijnen potent remt (median IC50 = 78 nM). In cellulaire mechanistische assays remt BAY 1895344 potent de geïnduceerde H2AX-fosforylering (IC50 = 36 nM).
In Vivo

BAY 1895344 vertoont een significant verbeterde wateroplosbaarheid, biologische beschikbaarheid over verschillende soorten heen en geen activiteit in de hERG patch-clamp assay. Het toont ook een zeer veelbelovende werkzaamheid in monotherapie in tumormodellen met DNA-schade en in combinatiebehandeling met DNA-schade-inducerende therapieën.

BAY 1895344 vertoont een sterke in vivo antitumorwerkzaamheid in monotherapie in verschillende xenograftmodellen van verschillende indicaties die gekenmerkt worden door DDR-tekorten, wat leidt tot stabiele ziekte bij eierstok- en darmkanker of zelfs volledige tumorremissie bij mantelcellymfoommodellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    C4–2b and PC-3 cells

  • Concentraties

    2 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of BAY1895344.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6N male mice

  • Doseringen

    40 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

Sellecks Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Is geciteerd door 11 Publicaties

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253] PubMed: 39838187
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296] PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660] PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362] PubMed: 36778247
ENHANCING DNA-DAMAGING THERAPY THROUGH THE INHIBITION OF DNTP SYNTHESIS USING A SYNERGISTIC DRUG COMBINATION TO TREAT [ UKnowledge , 2023, 10.13023/etd.2023.108] PubMed: None
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383] PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021] PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684] PubMed: 34301763

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.