Empesertib (BAY1161909)

Catalogusnr.S8214 Batch:S821402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₉H₂₆FN₅O₄S

Molecuulgewicht

559.61

CAS-nr.

1443763-60-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (178.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (8.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), een derivaat van triazolopyridine, is een oraal biologisch beschikbare, selectieve remmer van het serine/threonine monopolaire spoel 1 (Mps1) kinase met een IC50 van <1 nM. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.

Doelen

Mps1
(Cell-free assay)

1 nM

In vitro

Empesertib (BAY1161909) is een zeer effectieve MPS1-remmer met een IC50 lager dan of gelijk aan 1 nM (potenter dan 1 nM) in een MPS1-kinasebepaling met een concentratie van 1 μM/2 mM ATP, en een IC50 lager dan 400 nM in een HeLa-celproliferatiebepaling.

In Vivo

Empesertib (BAY1161909) is een zeer effectieve MPS1-remmer met een maximale orale biologische beschikbaarheid (Fmax) bij ratten die hoger is dan 70%, bepaald met behulp van rattenlevermicrosomen, en een maximale orale biologische beschikbaarheid (Fmax) bij honden die hoger is dan 50%, bepaald met behulp van hondenlevermicrosomen, en een maximale orale biologische beschikbaarheid (Fmax) bij mensen die hoger is dan 60%, bepaald met behulp van menselijke levermicrosomen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen Cultivated tumor cells Concentraties 0.01 μM-30 μM Incubatietijd 4 days Methode Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen rat, dog and humans Doseringen 1-2 mg/mL Toediening Oral gavage, IV

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
Cultivated tumor cells
Concentraties
0.01 μM-30 μM
Incubatietijd
4 days
Methode
Empesertib (BAY1161909) was evaluated using the following procedure: Cultivated tumor cells are plated at a density of 5000 cells/well (MCF7, DU145, HeLa-MaTu-ADR), 3000 cells/well (NCI-H460, HeLa-MaTu, HeLa), or 1000 cells/well (B16F10) in a 96-well multititer plate in 200 μl of their 5 respective growth medium supplemented 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates was replaced by fresh culture medium (200 μl), to which this compound is added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.01-30 μM; The cells are incubated for 4 days in its presence. Cell proliferation is determined by staining the cells with crystal violet: the cells are fixed by adding 20 μl/measuring point of an 11 % glutaric aldehyde solution for 15 minutes at room temperature. After three washing cycles of the fixed cells 15 with water, the plates are dried at room temperature. The cells are stained by adding 100 μl/measuring point of a 0.1 % crystal violet solution (pH 3.0). After three washing cycles of the stained cells with water, the plates are dried at room temperature. The dye is dissolved by adding 100 μl/measuring point of a 10% acetic acid solution.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
rat, dog and humans
Doseringen
1-2 mg/mL
Toediening
Oral gavage, IV

Referenties

https://patents.google.com/patent/WO2014198647A2/en

Sellecks Empesertib (BAY1161909) Is geciteerd door 2 Publicaties

TTK activates ATR through RPA2 phosphorylation to promote olaparib resistance in ovarian cancer [ Commun Biol, 2025, 8(1):1011]	PubMed: 40617868
The HIPK2/CDC14B-MeCP2 axis enhances the spindle assembly checkpoint block by promoting cyclin B translation [ Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982]	PubMed: 36662865

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.