Bay 11-7085

Catalogusnr.S7352 Batch:S735201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H15NO2S
Molecuulgewicht 249.33 CAS-nr. 196309-76-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 50 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (20.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BAY 11-7085 (Bay 11-7083) is een irreversibele remmer van TNFα-geïnduceerde IκBα-fosforylering met een IC50 van 10 μM.
Doelen
IκBα phosphorylation
10 μM
In vitro

BAY 11-7085 remt TNFα-geïnduceerde expressie van adhesiemoleculen E-selectine, VCAM-1 en ICAM-1 door inhibitie van NF-κB zonder detecteerbare cytotoxiciteit bij 10 μM in HUVEC-cellen. BAY 11-7085 versterkt de inhibitie van NFkappaB-activiteit en vermindert de levensvatbaarheid van cellen. Bovendien leidt de combinatie van Bay11-7085 en LY294002 tot een synergetisch apoptotisch effect in PEL-cellen.

In Vivo

BAY 11-7085 remt de meningitis-geassocieerde toename van NF-κB-activiteit en resulteert in een verbetering van de klinische status van geïnfecteerde ratten en een duidelijke vermindering van meningitis-geassocieerde CZS-complicaties en meningeale ontsteking. BAY 11-7085 verhoogt de werkzaamheid van de geïnduceerde remming van intra-abdominale verspreiding en de productie van ascites bij athymische naakte muizen met Caov-3-cellen.

Functies Selectieve IκBα-fosforyleringsremmer.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • In Gel Kinase Assay

    De in-gel kinase assay voor de eiwitten die IκB-α fosforyleren, wordt uitgevoerd zoals hieronder beschreven. Hele cellysaten worden bereid uit HUVEC-cellen die gedurende 15 minuten zijn behandeld met TNFα (100 eenheden/ml) in aanwezigheid of afwezigheid van remmer (20 μM, voorbehandeling gedurende 1 uur), zoals aangegeven. Eiwitten worden gescheiden op een 10% SDS-gel die 0,5 mg/ml HIS-IκB-α bevat. Gels worden twee keer gewassen in 20% propanol, 50 mM Hepes, pH 7.6, gedurende 30 minuten en twee keer in buffer A (50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-mercapto-ethanol) gedurende 30 minuten, gevolgd door een incubatie van 1 uur met buffer A, 0.05% Tween 20 en 1 uur in buffer A met 0.05% Tween 20. De kinase assay wordt 1 uur bij 30 °C uitgevoerd in aanwezigheid van 50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-glycerofosfaat, 20 mM p-nitrofenylfosfaat, 1 mM natriumvanadaat, 2 mM dithiothreitol. De gel wordt gewassen met 5% trichloorazijnzuur en 1% natriumpyrofosfaat, gedroogd en blootgesteld aan film. Een aparte gel zonder HIS-IκB-α wordt als controle geanalyseerd.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HUVEC cells

  • Concentraties

    ~20 μM

  • Incubatietijd

    16 hours

  • Methode

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) are isolated and maintained in culture. Cell toxicity is assessed by morphology and by MTT assay.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Rat model of pneumococcal meningitis

  • Doseringen

    PBS

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Klantproductvalidatie

VSMCs were pretreated with BAY 11-7085 (BAY, 10μmol/L) for 1h and further treated with or without 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β for 30min. A, Cytoplasmic extracts (Cy) were obtained and the phosphorylated IκBα, IκBα and HDCA3 protein levels were measured by western blot analysis. B, nuclear extracts (Nu) were obtained and the nuclear p50, p65 and HDAC3 protein levels were measured by western blot analysis. Data are expressed as means ± SD (n=3). *P< 0.05 versus the control with no treatment; #P< 0.05 versus 10<sup>-7</sup>mol/L salusin-β treatment alone.

Gegevens van [ , , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(6):2466-79 ]

A549 cells were pre-treated with Bay 11e7085 or LY2409881 for 2 h, followed by transfection with Angptl2 siRNA (si-2) and/or pGMNF-kB-GFP for 48 h. Then, all cells were incubated with PQ for an additional 24 h. RT-qPCR analysis of (D) IL-1b, TNF-a and IL-6 in cells.

Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

A) Histograms represent mean±SEM of ET-1 mRNA expression. CLL cells treated with BAY 11- 7085 10 μM show less ET-1 level in comparison with controls (indicated as 100%) (*p≤0.05, n=5, Wilcoxon test). B) Histograms represent MFIR relative to ET-1 protein measured by flow cytometry in CLL samples treated or not (control) with BAY 11-7085 10μM (*p≤0.05, n=8, Wilcoxon test). In the right panel, the flow-cytometry peaks represent the FITC fluorescence intensity relative to ET-1 protein or isotype, measured in a representative CLL sample, in presence or not of BAY 11-7085 10 μM: the NF-kB inhibitor strongly reduces ET-1 MFI in comparison to control whereas the MFI of isotype remains mostly unchanged. C) ET-1 immunofluorescence of a representative CLL sample confirms a lower intensity of ET-1 protein in presence of BAY 11-7085 10 μM, if compared to control. ET-1 protein is stained in green colour whereas cell nuclei are in blue colour.

Gegevens van [ , , Leuk Res, 2017, 54:17-24 ]

Sellecks Bay 11-7085 Is geciteerd door 47 Publicaties

Molecular control of PDPNhi macrophage subset induction by ADAP as a host defense in sepsis [ JCI Insight, 2025, e186456] PubMed: 39903516
Long Non-coding RNA NEAT1 , NOD-Like Receptor Family Protein 3 Inflammasome, and Acute Kidney Injury [ J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015] PubMed: 39088708
SGK3 promotes vascular calcification via Pit-1 in chronic kidney disease [ Theranostics, 2024, 14(2):861-878] PubMed: 38169564
Involvement of CCL2 in Salivary Gland Response to Hyperosmolar Stress Related to Sjögren's Syndrome [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)915] PubMed: 38255988
Hypoxia-induced activation of HIF-1alpha/IL-1beta axis in microglia promotes glioma progression via NF-κB-mediated upregulation of heparanase expression [ Biol Direct, 2024, 19(1):45] PubMed: 38863009
Macrophages facilitate tumor cell PD-L1 expression via an IL-1β-centered loop to attenuate immune checkpoint blockade [ MedComm (2020), 2023, 4(2):e242] PubMed: 37009412
The linear ANRIL transcript P14AS regulates the NF-κB signaling to promote colon cancer progression [ Mol Med, 2023, 29(1):162] PubMed: 38041015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
HOXA5-Mediated Stabilization of IκBα Inhibits the NF-κB Pathway and Suppresses Malignant Transformation of Breast Epithelial Cells [ Cancer Res, 2022, 82-20:3802-3814] PubMed: 36166646

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.