B02

Catalogusnr.S8434 Batch:S843401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H17N3O
Molecuulgewicht 339.39 CAS-nr. 1290541-46-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.41 mM)
Ethanol 20 mg/mL (58.92 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.300mg/ml (9.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.600mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving B02 is een kleinmoleculige remmer van menselijke RAD51 met een IC50 van 27,4 μM, maar deze verbinding remt zijn E. coli-homoloog RecA niet (IC50 > 250 μM).
Doelen
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro B02 is een specifieke remmer van menselijke RAD51-recombinase, blokkeert HR-reparatie in menselijke embryonale nier (HEK) en borstkankercellen en verhoogt hun gevoeligheid voor een breed scala aan DNA-beschadigende middelen. Bovendien verbetert deze verbinding DNA-schade en apoptose geïnduceerd door decitabine in MM-cellen. Het vertoont een hoge specificiteit voor RAD51 en remt RAD54 niet significant in het concentratiebereik van 0 tot 200 μM. Dit chemische middel toont biologisch effect in menselijke en muizencellen. In menselijke embryonale nier (HEK) cellen verstoort het de RAD51-focusformatie als reactie op DNA-schade en remt het DSB-reparatie en DSB-afhankelijke HR. Het kan ook de gevoeligheid van kankercellen voor chemotherapeutische DNA-beschadigende middelen verhogen.
In Vivo B02 verhoogt de antitumoractiviteit van cisplatine in vivo significant. Deze verbinding wordt door muizen getolereerd bij doses tot 50 mg/kg zonder duidelijk gewichtsverlies. Geen detecteerbare morfologische veranderingen veroorzaakt door dit chemische middel in nieren en levers, de belangrijkste organen voor ontgifting, zijn gevonden.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without this compound (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer.
Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    NCR nude mice

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25401086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21428443/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24971740/

Klantproductvalidatie

HEK 293T cells were transfected with a total of 6 μg of plasmid DNA (2 μg pSG-I-SceI-HA, 2 μg pcDNA-HBZ-Myc-His or empty vector, and 2 μg the pDR-GFP reporter) and treated with 20 μM B02 for 48 h where indicated. Data shown are averages of results from three independent experiments, and error bars represent SEM (*, P ≤ 0.05 by Student

Gegevens van [ , , J Virol, 2018, 92(15) ]

The number of RAD51 foci per nucleus were counted from at least 50 nuclei for each treatment. Following DMSO, RI-1 or B02 pre-treatment, cells were incubated in normal media or with 10 nM doxorubicin (Dox), 1 μM cisplatin (Cis), 0.1 nM vincristine (Vin) or 10 μM GDC-0152 (GDC) for 24 hours then harvested.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):14421 ]

Sellecks B02 Is geciteerd door 21 Publicaties

High-efficiency homology-directed insertion into the genome using the engineered homing endonuclease ARCUS [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf961] PubMed: 41047139
Defective homologous recombination and genomic instability predict increased responsiveness to carbon ion radiotherapy in pancreatic cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):20] PubMed: 39824957
Vitrification affects the post-implantation development of mouse embryos by inducing DNA damage and epigenetic modifications [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):20] PubMed: 39920865
Enhancing radiosensitivity of boron neutron capture therapy for liver cancer with homologous recombination repair inhibitor [ Jpn J Radiol, 2025, 10.1007/s11604-025-01852-z] PubMed: 40824344
An ATM-PPM1D Circuit Controls the Processing and Restart of DNA Replication Forks [ bioRxiv, 2025, 2025.05.13.652823] PubMed: 40462982
The fragile X locus is prone to spontaneous DNA damage that is preferentially repaired by nonhomologous end-joining to preserve genome integrity [ iScience, 2024, 27(2):108814] PubMed: 38303711
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
Lack of impact of the ALDH2 rs671 variant on breast cancer development in Japanese BRCA1/2-mutation carriers [ Cancer Med, 2023, 12(6):6594-6602] PubMed: 36345163
RAD52 prevents accumulation of Polα-dependent replication gaps at perturbed replication forks in human cells [ bioRxiv, 2023, 2023.04.12.536536] PubMed: 37090680
DNA-PKcs promotes fork reversal and chemoresistance [ Mol Cell, 2022, 82-20:3932-3942.e6] PubMed: 36130596

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.