Azemiglitazone (MSDC-0602)

Catalogusnr.S7454 Batch:S745401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₁₇NO₅S

Molecuulgewicht

371.41

CAS-nr.

1133819-87-0

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (220.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Azemiglitazone (MSDC-0602) is een directe Mitochondrial pyruvate carrier (MPC)-remmer die het centrale koolstofmetabolisme bij muizen en mensen moduleert.

Doelen

MPC

In vitro

Azemiglitazone (MSDC-0602) is een gemodificeerd hiazolidinedion (TZDP) met veranderingen in de koolstofruggengraat die de mogelijkheid om PPARγ te binden beperken, met een IC50 voor PPARγ van 18,25 μM. Deze verbinding vertoont ook affiniteit voor mitochondriale binding, met een IC50 van 1,38 μM. Met behulp van een Gal4-PPARγ construct dat het ligand-bindingdomein van muizen-PPARγ bevat, activeert deze chemische stof Gal4-PPARγ slechts minimaal in HepG2-cellen, zelfs bij een concentratie van 50 μM.

In Vivo

Azemiglitazone (MSDC-0602) corrigeert de plasma glucose-, niet-veresterde vetzuren-, triglyceriden-, cholesterol- en insulineconcentraties, die verhoogd zijn bij ob/ob-muizen vergeleken met magere controles. Behandeling met deze verbinding verbeterde ook significant de glucose- en insulinetolerantie bij ob/ob-muizen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[2]}	PPAR-bindingstesten TZD-binding aan het ligand-bindingdomein van PPARγ werd beoordeeld in een LanthaScreen ^TMTR-FRET competitieve bindingstest uitgevoerd volgens het protocol van de fabrikant (Invitrogen). IC50-waarden voor de PPARγ LanthaScreen werden bepaald met behulp van Gen5-software (BioTek Instruments, Inc.). R²-waarden voor individuele IC50-waarden varieerden van 0,983 tot 0,999 op basis van drie afzonderlijke assays voor deze verbinding.
Celassay:^{^[2]}	Cellijnen HepG2 hepatoma cells Concentraties 0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM Incubatietijd 48 h Methode HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Kinase-assay:^{^[2]}

PPAR-bindingstesten
TZD-binding aan het ligand-bindingdomein van PPARγ werd beoordeeld in een LanthaScreen ^TMTR-FRET competitieve bindingstest uitgevoerd volgens het protocol van de fabrikant (Invitrogen). IC50-waarden voor de PPARγ LanthaScreen werden bepaald met behulp van Gen5-software (BioTek Instruments, Inc.). R²-waarden voor individuele IC50-waarden varieerden van 0,983 tot 0,999 op basis van drie afzonderlijke assays voor deze verbinding.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
HepG2 hepatoma cells
Concentraties
0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM
Incubatietijd
48 h
Methode
HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Referenties

https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.