Azelastine HCl

Catalogusnr.S2552 Batch:S255205

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H24ClN3O.HCl
Molecuulgewicht 418.36 CAS-nr. 79307-93-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 83 mg/mL (198.39 mM)
Ethanol 83 mg/mL (198.39 mM)
DMSO 28 mg/mL (66.92 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Azelastine HCl is een krachtige, tweedegeneratie, selectieve histamine receptor-antagonist, gebruikt bij de behandeling van rhinitis.
Doelen
Histamine receptor
In vitro Azelastine remt Ag- en ionomycine-geïnduceerde TNF-alfa-afgifte met IC50-waarden van respectievelijk 25,7 mM en 1,66 mM in een rattenmest RBL-2H3-cellijn. Azelastine remt ook TNF-alfa mRNA-expressie, TNF-alfa-eiwitsynthese en -afgifte, en, mogelijk gerelateerd aan deze effecten, Ca2+-influx, in Ag-gestimuleerde cellen. Azelastine remt de TNF-alfa-afgifte sterker dan mRNA-expressie/eiwitsynthese en Ca2+-influx in ionomycine-gestimuleerde cellen, wat suggereert dat Azelastine het afgifteproces krachtiger remt dan transcriptie of productie van TNF-alfa door interferentie met een ander signaal dan Ca2+. Azelastine, 1 uur na ionomycine-stimulatie toegevoegd, blokkeert ook onmiddellijk de daaropvolgende afgifte van TNF-alfa, dat in de cellen is geproduceerd, zonder de Ca2+-influx te beïnvloeden. Azelastine remt ionomycine-geïnduceerde, maar niet Ag-geïnduceerde, proteïne kinase C-translocatie naar de membranen. Azelastine hydrochloride (Azeptin) onderdrukt dosisafhankelijk zowel DNA- als eiwitsynthese in menselijke gingivale fibroblasten (HF) en onderdrukt ook de blastogenese van menselijke perifere bloedlymfocyten (PBL). Azelastine hydrochloride (Azeptin) onderdrukt zowel het induceerbare stikstofoxidesynthase-mRNA-niveau als de NO-generatie in muizenperitoneale macrofagen. Azelastine remt de secretie van IL-6, TNF-alfa en IL-8, evenals NF-kappaB-activering en intracellulaire calciumionniveaus in normale menselijke mestcellen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9300717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14646384/

Sellecks Azelastine HCl Is geciteerd door 7 Publicaties

Pharmacological inhibition of PDGF-C/neuropilin-1 interaction: A novel strategy to reduce melanoma metastatic potential [ Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766] PubMed: 38788599
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
The Anti-Histamine Azelastine, Identified by Computational Drug Repurposing, Inhibits Infection by Major Variants of SARS-CoV-2 in Cell Cultures and Reconstituted Human Nasal Tissue [ Front Pharmacol, 2022, 13:861295] PubMed: 35846988
Anti-allergic drug azelastine suppresses colon tumorigenesis by directly targeting ARF1 to inhibit IQGAP1-ERK-Drp1-mediated mitochondrial fission [ Theranostics, 2021, 11(4):1828-1844] PubMed: 33408784
Suppression of LPS-Induced Inflammation and Cell Migration by Azelastine through Inhibition of JNK/NF-κB Pathway in BV2 Microglial Cells [ Int J Mol Sci, 2021, 22(16)9061] PubMed: 34445767
In vitro activity of non-antibiotic drugs against Staphylococcus aureus clinical strains [ J Glob Antimicrob Resist, 2021, 27:167-171] PubMed: 34560306
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.