Technische gegevens
| Formule | C20H22N2.2C4H4O4 |
||||||
| Molecuulgewicht | 522.55 | CAS-nr. | 3978-86-7 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 105 mg/mL (200.93 mM) | ||||
| Water | 105 mg/mL (200.93 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) is een histamine- en cholinerge remmer met een IC50 van respectievelijk 6,5 nM en 10 nM. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||
| In vitro | 95% van Azatadine wordt gebiotransformeerd in Sabouraud dextrose bouillon binnen 72 uur behandeling met twee belangrijke metabolieten, 7-hydroxyazatadine (25%) en 8-hydroxyazatadine (50%), en twee minder belangrijke metabolieten, N-desmethylazatadine en 9-hydroxyazatadine. |
||||
| In Vivo | Azatadine vertraagt het begin van dyspneu veroorzaakt door vernevelde histamine, acetylcholine en serotonine bij bewuste cavia's met een PD50 van 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg en 0,86 mg/kg. Azatadine beschermt bewuste cavia's tegen de dood veroorzaakt door de intraveneuze injectie van histamine met een orale PD50 van 0,009 mg/kg bij cavia's en 0,22 mg/kg bij muizen. Na een enkele orale dosis Azatadine (4 mg) bij nuchtere vrijwilligers is een Cmax van 3 μg/L gemeten door RIA 4,2 uur na toediening. Azatadine wordt bijna volledig gemetaboliseerd door hydroxylering, demethylering en vorming van zwitterion-isomeren door oxidatieve ringopening. Azatadine (8,8 mg oraal) bij gezonde vrijwilligers resulteert in een Csub>max van 5,9 μg/L na 5,3 uur behandeling en een biologische beschikbaarheid van 80%. Azatadine (1 mg tweemaal daags gedurende 14 dagen) is effectief in het verlichten van de histamine-gemedieerde symptomen van seizoensgebonden allergische rhinitis. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Azatadine dimaleate Is geciteerd door 1 Publicatie
| Bucillamine Prevents Afatinib-Mediated Inhibition of Epidermal Growth Factor Receptor Signaling. [ Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)] | PubMed: 31703435 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.