Atorvastatin Calcium (CI-981)

Catalogusnr.S2077 Batch:S207704

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

2(C33H34FN2O5).Ca

Molecuulgewicht 1155.34 CAS-nr. 134523-03-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Atorvastatin Calcium is een remmer van HMG-CoA reductase dat wordt gebruikt als cholesterolverlagend medicijn dat de aanmaak van cholesterol blokkeert. Atorvastatin Calcium induceert apoptose en autofagie.
Doelen
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
In vitro

Atorvastatin Calcium remt de pre-proET-1 mRNA-expressie op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier (60-70% maximale remming) en vermindert de immunoreactieve ET-1-niveaus (25-50%). Dit remmende effect blijft behouden in aanwezigheid van geoxideerd LDL (1-50 mg/mL).

Deze verbinding vermindert significant de door angiotensine II en epidermale groeifactor geïnduceerde ROS-productie in VSMC's. Het reguleert de mRNA-expressie van de NAD(P)H-oxidase-subeenheid nox1 in VSMC's neerwaarts, terwijl de p22phox mRNA-expressie niet significant wordt gewijzigd. De chemische stof remt de membraantranslocatie van rac1 GTPase, die nodig is voor de activering van NAD(P)H-oxidase.

Atorvastatine (0,1 μM) vermindert significant de NF-κB-activering geïnduceerd door Ang II en TNF-α in mononucleaire cellen en VSMC. Deze verbinding (1 μM) vermindert de MCP-1-expressie geïnduceerd door Ang II, TNF-α en wordt omgekeerd door Mevalonate alleen in Ang II-gestimuleerde cellen. Het (1 μM) vermindert de IP-10-expressie geïnduceerd door Ang II en door TNF-α in VSMC, en deze vermindering wordt gedeeltelijk omgekeerd door Mevalonate.

Atorvastatine- en Gemfibrozilmetabolieten, maar niet de moedermedicijnen, zijn krachtige antioxidanten tegen lipoproteïne-oxidatie.

In Vivo

Atorvastatin Calcium vermindert de vasculaire mRNA-expressie van p22phox en nox1 en verhoogt de aortale catalase-expressie bij met statines behandelde ratten.

Deze verbinding remt de toename van hsCRP-serumspiegels bij cholesterolgevoede konijnen. Het remt de toename van osteopontine-expressie doorheen het klepblad in de hypercholesterolemische aortakleppen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    BAECs

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.

Dierstudie:

[5]

  • Dierlijke modellen

    Male New Zealand White rabbits

  • Doseringen

    3 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559511/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

Klantproductvalidatie

<p>Micrographs of hematoxylin and eosin-stained liver sections from untreated and atorvastatin-treated TO mouse. Results of representative experiment of liver specimens incubated in vitro at 37癈 with and without 1.0 礛 atorvastatin for 6 hr is shown. A liver specimen at 0 hr is also shown. Liver structure and cytology are preserved in treated and untreated specimens. Inflammation and cholestasis are absent. (Hematoxylin and eosin, 10?and 40?.</p>

Gegevens van [ BMC Pharmacol Toxicol , 2013 , 14, 15 ]

Sellecks Atorvastatin Calcium (CI-981) Is geciteerd door 15 Publicaties

The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
The Molecular Chaperone TCP1 Affects Carcinogenicity and Is a Potential Therapeutic Target for Acute Myeloid Leukemia [ Pharmaceutics, 2025, 17(5)557] PubMed: 40430849
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Cholesterol restriction primes antiviral innate immunity via SREBP1-driven noncanonical type I IFNs [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00346-9] PubMed: 39668245
Upregulation of the Mevalonate Pathway through EWSR1-FLI1/EGR2 Regulatory Axis Confers Ewing Cells Exquisite Sensitivity to Statins [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327] PubMed: 35565457
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
The thrombin receptor links brain derived neurotrophic factor to neuron cholesterol production, resiliency and repair after spinal cord injury [ Neurobiol Dis, 2021, 152:105294] PubMed: 33549720
Atorvastatin potentiates the chemosensitivity of human liver cancer cells to cisplatin via downregulating YAP1 [ Oncol Lett, 2021, 21(2):82] PubMed: 33363619
The MEK5-ERK5 kinase axis controls lipid metabolism in small cell lung cancer. [ Cancer Res, 2020, canres.1027.2019] PubMed: 31969375

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.