ATN-161

Catalogusnr.S8454 Batch:S845402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H35N9O8S
Molecuulgewicht 597.64 CAS-nr. 262438-43-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 13 mg/mL (21.75 mM)
 
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ATN-161 is een nieuwe kleine peptide-antagonist van integrine α5β1. Het bindt aan verschillende integrinen, waaronder α5β1 en αvβ3, die een rol spelen bij angiogenese en tumorprogressie.
Doelen
integrin α5β1 αvβ3
In vitro ATN-161 interageert met de N-terminus van het β1-domein van integrin α5β1, wat dit integrine in een inactieve conformatie kan vergrendelen. Deze behandeling met het compound tot 100 μmol/L toont geen significant effect op tumorcelproliferatie in vergelijking met de met vehiculum behandelde controlegroep van cellen. Echter, deze chemische stof remt significant MAPK-fosforylatie met maximale effecten waargenomen bij 20 μmol/L van dit compound na 30 minuten behandeling.
In Vivo ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), een 5-mer afgedekte peptide afgeleid van de synergieregio van fibronectine die in vitro bindt aan α5β1 en αvβ3, blokkeert de groei en metastase van borstkanker. Behandeling met dit compound veroorzaakt een significante dosisafhankelijke afname van het tumorvolume en blokkeerde of veroorzaakte een duidelijke afname van de incidentie en het aantal skeletale en zachte weefselmetastasen. Behandeling met dit peptide resulteert in een significante afname van de expressie van gefosforyleerd mitogeen-geactiveerd proteïnekinase, microvatdichtheid en celproliferatie in tumoren die in vivo zijn gegroeid. Het is een peptide met een vrij korte plasmahalfwaardetijd. Vergeleken met de plasmacofarmacokinetiek van dit compound, wordt het uit de tumor geklaard met veel langzamere kinetiek, wat de hypothese ondersteunt dat dit peptide zijn effecten uitoefent door een duurzame interactie met zijn doel(en) in de tumor.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-231 cells

  • Concentraties

    1-100 μmol/L

  • Incubatietijd

    15-60 minutes

  • Methode

    MDA-MB-231 (1 × 106) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c nu/nu mice

  • Doseringen

    0.05-1 mg/kg/d

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Sellecks ATN-161 Is geciteerd door 22 Publicaties

Unlocking tumor barrier: annexin A2-mediated transcytosis boosts drug delivery in pancreatic and breast tumors [ Nat Commun, 2025, 16(1):6531] PubMed: 40664649
The CCL20-integrin α5β1 interaction enhances TGF-β/Smad signaling to promote fibroblast activation in pulmonary fibrosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):9183] PubMed: 41102188
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway [ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099] PubMed: 41190133
EMP2 promotes hepatocellular carcinoma proliferation and invasion by activating cellular autophagy [ Oncol Res, 2025, 33(2):443-464] PubMed: 39866225
Epidermal growth factor-like domain 7 drives brain lymphatic endothelial cell development through integrin αvβ3 [ Nat Commun, 2024, 15(1):5986] PubMed: 39013903
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM [ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947] PubMed: 39213871
Ion elemental-optimized layered double hydroxide nanoparticles promote chondrogenic differentiation and intervertebral disc regeneration of mesenchymal stem cells through focal adhesion signaling pathway [ Bioact Mater, 2023, 22:75-90] PubMed: 36203960
Tumor-derived insulin-like growth factor-binding protein-1 contributes to resistance of hepatocellular carcinoma to tyrosine kinase inhibitors [ Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12411] PubMed: 36825684
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804] PubMed: 37453060
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001] PubMed: 37958984

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.