In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) is een azapeptide en HIV-protease remmer die wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infecties en AIDS in combinatie met andere anti-HIV-middelen. Deze verbinding is een substraat en remmer van cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) en een remmer en inducer van P-glycoprotein.
Doelen
HIV protease
In vitro
Atazanavir heeft een potente in vitro activiteit met 50 en 90% effectieve concentraties (EC50) van respectievelijk 2-5 nM en 9-15 nM tegen het wildtype virus. Deze verbinding is in staat om krachtig de endoplasmatisch reticulum (ER) stressrespons in maligne glioomcellen te induceren, zoals aangegeven door verhoogde niveaus van GRP78 en CHOP, en activering van caspase-4, wat leidt tot celdood.
In Vivo
Atazanavir heeft een uitstekende orale biologische beschikbaarheid in het bereik van 60-70%
The malignant glioma cell lines U251, LN229 and T98G
Concentraties
0-100 μM
Incubatietijd
48 h
Methode
U251, T98G, and LN229 glioblastoma cell lines are exposed to increasing concentrations of nelfinavir and atazanavir. Cells cultured in 96-well plates are treated with drugs for 48 h, and cell growth and survival are determined by conventional MTT assay.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
The neuropeptides VIP and PACAP inhibit SARS-CoV-2 replication in monocytes and lung epithelial cells, decrease production of proinflammatory cytokines, and VIP
[ BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.07.25.220806]
Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
