AT-56

Catalogusnr.S9678 Batch:S967801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₂₇N₅

Molecuulgewicht

397.52

CAS-nr.

162640-98-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (201.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

AT-56 is een oraal actieve en selectieve remmer van lipocaline-type prostaglandine (PG) D-synthase (L-PGDS) met een Ki van 75 μM en IC50 van 95 μM.

Doelen

L-PGDS (Cell-free assay)	L-PGDS (Cell-free assay)
75 μM(Ki)	95 μM

In vitro

AT-56 remt humane en muizen L-PGDSs op een concentratie (3–250 μm)-afhankelijke manier. Deze verbinding remt de L-PGDS activiteit op een competitieve manier ten opzichte van het substraat PGH2 (Km = 14 μm) met een Ki-waarde van 75 μm. Het remt de productie van PGD2 door L-PGDS-expresserende humane TE-671-cellen na stimulatie met Ca2+ ionofoor (5 μm A23187) met een IC50-waarde van ongeveer 3 μm zonder hun productie van PGE2 en PGF2α te beïnvloeden.

In Vivo

Oraal toegediende AT-56 (<30 mg/kg lichaamsgewicht) verlaagt de PGD2-productie tot 40% in de hersenen van H-PGDS-deficiënte muizen na een steekwond op een dosisafhankelijke manier zonder de productie van PGE2 en PGF2α te beïnvloeden en deze verbinding onderdrukt ook de accumulatie van eosinofielen en monocyten in de broncho-alveolaire spoelvloeistof van het antigeen-geïnduceerde longontstekingsmodel van humane L-PGDS-transgene muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen TE-671 cells, MEG-01S cells Concentraties 0 - 100 μM Incubatietijd 10 min Methode TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain) Doseringen 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
TE-671 cells, MEG-01S cells
Concentraties
0 - 100 μM
Incubatietijd
10 min
Methode
TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain)
Doseringen
1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.