In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
5.000mg/ml
(6.68mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
13.000mg/ml
(17.37mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Asunaprevir is een oraal biologisch beschikbare remmer van het hepatitis C-virusenzym serineprotease NS3 dat nodig is voor de eiwitverwerking die essentieel is voor virale replicatie.
Asunaprevir (ASV) bindt competitief aan het NS3/4A Proteases-complex, met Ki-waarden van respectievelijk 0,4 en 0,24 nM tegen recombinante enzymen die genotypen 1a (H77) en 1b (J4L6S) vertegenwoordigen. Deze verbinding is zeer selectief zonder significante activiteit tegen de nauw verwante GB-virus-B NS3 Proteases en een panel van humane serine- of cysteïne Proteases. In celcultuur remt het de replicatie van HCV replicons die genotypen 1 en 4 vertegenwoordigen, met 50% effectieve concentraties (EC50's) variërend van 1 tot 4 nM, en heeft het een zwakkere activiteit tegen genotypen 2 en 3 (EC50, 67-1162 nM). Selectiviteit wordt opnieuw aangetoond door de afwezigheid van activiteit (EC50, >12 5M) tegen een panel van andere RNA-virussen.
In Vivo
Blootstellingen in plasma en weefsels in vivo bij verschillende diersoorten geven aan dat deze verbinding een hepatotrope dispositie vertoont (lever-tot-plasmaverhoudingen variërend van 40- tot 359-voudig tussen soorten). Vierentwintig uur na toediening zijn de leverblootstellingen bij alle geteste soorten 3110-voudig hoger dan de remmer-EC50's waargenomen met HCV genotype-1 replicons.
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture
[ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication
[ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
