Farudodstat

Catalogusnr.S9721 Batch:S972101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H14F2N2O3
Molecuulgewicht 356.32 CAS-nr. 1035688-66-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.88mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.5mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) is een krachtige en oraal actieve remmer van DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) met een IC50 van 35 nM voor de enzymactiviteit van humaan DHODH. ASLAN003 verstoort de eiwitsynthese en induceert het differentiatie- en apoptosis-transcriptieprogramma in acute myeloïde leukemie (AML) cellen via activering van AP-1 transcriptiefactoren.
Doelen
AP-1 AP-1 human DHODH
(Cell-free assay)
35 nM
In vitro

ASLAN003 is een zeer krachtige dihydroorotaatdehydrogenaseremmer die differentiatie induceert, evenals het verminderen van celproliferatie en levensvatbaarheid, van AML-cellijnen en primaire AML-blasten, inclusief chemoresistente cellen. Apoptotic pathways worden geactiveerd door ASLAN003, en dit medicijn remt ook significant de eiwitsynthese en activeert AP-1-transcriptie, wat bijdraagt aan het vermogen om differentiatie te bevorderen.
In Vivo

ASLAN003 vermindert de leukemische belasting aanzienlijk en verlengt de overleving bij AML-xenograftmuizen en patiëntafgeleide xenograftmodellen voor AML. ASLAN003 heeft geen duidelijk effect op normale hematopoëtische cellen en vertoont uitstekende veiligheidsprofielen bij muizen, zelfs na een langere toedieningsperiode.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MOLM-14 cells, KG-1 cells

  • Concentraties

    1 μM, 2 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Click-iT assays are performed using an O-propargylpuromycin (OPP) Alexa Fluor® 488 Protein Synthesis Assay Kit according to the manufacturer’s recommendation. MOLM-14 and KG-1 cells are exposed to ASLAN003 1 μM or 2 μM for 1 h before OPP 20 mM was added for 1 h. DMSO is used as a control. Cells are washed in ice-cold phosphate-buffered saline and then fixed and permeabilized prior to FACS analysis using a LSRII flow cytometer.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    4-6 week-old female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ, NGS mice

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33054053/

Sellecks Farudodstat Is geciteerd door 4 Publicaties

Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945] PubMed: 36814599
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.