Ascomycin (FK520)

Catalogusnr.S7411 Batch:S741101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C43H69NO12

Molecuulgewicht 792.01 CAS-nr. 104987-12-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (126.26 mM)
Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), een FK-506-analoog, is een neutraal macrolide immunosuppressivum dat afstoting na orgaantransplantatie voorkomt. Fase 3.
Doelen
calcineurin phosphatase
49 nM
In vitro Ascomycin (FK520), geïsoleerd uit Streptomyces, onderdrukt de immuunrespons in vitro met een IC50 van 0,55 nM voor gemengde muislymfocyten. Het remt calcineurinefosfatase met een IC50 van 49 nM door de vorming van een FKBP12-FK520-calcineurine ternair complex. Deze verbinding versnelt ook de snelheid van zenuwregeneratie en bevordert de uitgroei van neurieten. Het vertoont antimalaria-effecten via remming van de chaperone-activiteit van dit bifunctionele eiwit.
In Vivo Ascomycin (FK520) (3,2 mg/kg, i.m.) verlengt duidelijk de overleving van huidallotransplantaten bij ratten. Wanneer deze verbinding in de hippocampus van ratten wordt geïnfundeerd met 50 of 100 μM, produceert deze een anticonvulsief effect tegen door picrotoxine geïnduceerde aanvallen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Recipient WKA rats transplanted with F344 skin allografts.

  • Doseringen

    ~32 mg/kg 5 days a week.

  • Toediening

    i.m.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183690/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15776382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16872668/

Sellecks Ascomycin (FK520) Is geciteerd door 3 Publicaties

Single-Molecule-Based, Label-Free Monitoring of Molecular Glue Efficacies for Promoting Protein-Protein Interactions Using YaxAB Nanopores [ ACS Nano, 2024, 18(45):31451-31465] PubMed: 39482865
Tacrolimus and ascomycin inhibit melanoma cell growth, migration and invasion via targeting nuclear factor of activated T-cell 3 [ Melanoma Res, 2020, 30(4):325-335] PubMed: 32301802
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.