AS1949490

Catalogusnr.E0400 Batch:E040001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H18ClNO2S

Molecuulgewicht 371.88 CAS-nr. 1203680-76-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (198.98 mM)
Ethanol 37 mg/mL (99.49 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

3.7mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.53mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AS1949490, een competitieve remmer van 5'-lipidefosfatase SHIP2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,62 µM en 0,34 µM voor mens (Ki-waarde is 0,44 µM) en muis, bevordert proteïnekinase C-afhankelijke stabilisatie van hersenafgeleide neurotrofe factor mRNA in gekweekte corticale neuronen.
Doelen
Human SHIP2 Human SHIP2 Mouse SHIP2
0.44 μM(Ki) 0.62 μM 0.62 μM
In vitro

AS1949490 verhoogt de fosforylering van Akt, glucoseverbruik en glucoseopname in L6 myotubes. In FAO hepatocyten onderdrukt deze verbinding de gluconeogenese.

In Vivo

Acute toediening van AS1949490 remt de expressie van gluconeogene genen in de levers van normale muizen. Chronische behandeling van diabetische db/db-muizen met deze verbinding verlaagde significant het plasmaglucoseniveau en verbeterde de glucose-intolerantie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    L6 myotubes, FAO hepatocytes

  • Concentraties

    1-16 µM

  • Incubatietijd

    15 min, 24 h, 48 h

  • Methode

    L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19694723/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.