Arformoterol Tartrate

Catalogusnr.S5217 Batch:S521702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H30N2O10
Molecuulgewicht 494.49 CAS-nr. 200815-49-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Arformoterol Tartrate is het tartraatzout van arformoterol, een langwerkende beta-2 adrenerge agonist met bronchodilaterende activiteit.
In Vivo Arformoterol (R,R-formoterol) is een actieve isomeer van racemisch formoterol en is geïndiceerd voor de langdurige onderhoudsbehandeling van bronchoconstrictie bij patiënten met COPD, waaronder chronische bronchitis en emfyseem. Het is een krachtig en selectief middel dat de relaxatie van bronchiale gladde spieren veroorzaakt en de afgifte van ontstekingsmediatoren remt. De farmacologische effecten kunnen worden toegeschreven aan de verhoogde intracellulaire cyclische adenosinemonofosfaat (cAMP) niveaus die het gevolg zijn van de stimulatie van intracellulaire adenylcyclase. Arformoterol tartrate wordt goed geabsorbeerd via de longen wanneer het wordt toegediend met een vernevelaar. De gemiddelde piekplasmaconcentratie (Cmax) en systemische blootstelling (AUC0-12h) zijn respectievelijk 4,3 pg/mL en 34,5 pg.h/mL, wanneer 15 µg arformoterol elke 12 uur gedurende 14 dagen wordt toegediend aan COPD-patiënten. De tijd om de mediane steady-state piekplasmaconcentratie (tmax) te bereiken is ongeveer een half uur na toediening van het geneesmiddel. De gemiddelde terminale halfwaardetijd is 26 uur bij COPD-patiënten wanneer zij gedurende 14 dagen tweemaal daags worden behandeld met 15 µg geïnhaleerd arformoterol. De binding van arformoterol aan humane plasmaproteïnen in vitro is 52-65% bij concentraties van 0,25, 0,5 en 1,0 ng/mL van radiogemerkt arformoterol. Metabolisme vindt voornamelijk plaats door directe conjugatie (glucuronidatie) en de secundaire metaboliseringsroute is via O-demethylering. Metabolisme wordt gemedieerd door ten minste vijf humane uridine difosfoglucuronosyltransferase (UGT) isozymen, evenals CYP2D6 en CYP2C19. Na toediening van een enkele orale dosis radiogemerkt arformoterol werd 63% van de radioactieve hoeveelheid binnen 48 uur teruggevonden in de urine en 11% in de feces. In totaal werd 89% van de totale radioactieve dosis binnen 14 dagen teruggevonden, met 67% in de urine en 22% in de feces.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 male mice (8 wk old)

  • Doseringen

    10 ng in 0.1 ml saline/20 g body weight

  • Toediening

    instilled drop-wise in the external nares

Referenties

  • http://www.bioline.org.br/request?pr10072
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3145072/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.