AMG 487

Catalogusnr.S8682 Batch:S868201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H28F3N5O4
Molecuulgewicht 603.59 CAS-nr. 473719-41-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.67 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.67 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (8.28mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (4.14mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AMG 487 is een oraal actieve en selectieve CXC-chemokinereceptor 3 (CXCR3)-antagonist die de binding van IP-10 (CXCL10) en ITAC (CXCL11) aan CXCR3 remt met een IC50 van respectievelijk 8,0 nM en 8,2 nM.
Doelen
CXCR3-CXCL10
(Cell-free assay)		 CXCR3-CXCL11
(Cell-free assay)
8.0 nM 8.2 nM
In vitro

AMG487 is de gerichte blokker van chemokinereceptor CXCR3 en verbetert ontstekingssymptomen door de ontstekingscyclus te blokkeren. AMG487 beïnvloedt de DC-rijpheid in vitro en de functie significant, wat leidt tot een verminderde T-celactivatie, waardoor DC's kenmerken krijgen die vergelijkbaar zijn met tolerogene DC's. AMG487 kan direct een immunomodulerende rol spelen tijdens de ontwikkeling van DC's en functionele vorming.
In Vivo

AMG487 vertoont de anti-artritische effecten bij DBA/1J-muizen met collageen-geïnduceerde artritis (CIA).

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)

  • Concentraties

    3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM

  • Incubatietijd

    over 6 days

  • Methode

    For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    DBA/1J mice

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

Sellecks AMG 487 Is geciteerd door 4 Publicaties

T-bet+CD8+ T cells govern anti-PD-1 responses in microsatellite-stable gastric cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):3905] PubMed: 40280928
SOX17-silenced HPAECs upregulate NF-κB-induced CXCL10 and CXCL11: implications for lymphocyte chemotaxis in SOX17-PAH [ Sci Rep, 2025, 15(1):34262] PubMed: 41034322
CXCL10-induced regulatory T cells and adenosine signaling promote immunosuppression and progression of epithelial ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):20778] PubMed: 40596479
Delamanid suppresses CXCL10 expression via regulation of JAK/STAT1 signaling and correlates with reduced inflammation in tuberculosis patients [ Front Immunol, 2022, 13:923492] PubMed: 36426362

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.