Technische gegevens
| Formule | C22H22N2O4 |
||||||
| Molecuulgewicht | 378.42 | CAS-nr. | 177036-94-1 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 75 mg/mL (198.19 mM) | ||||
| Ethanol | 16 mg/mL (42.28 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) is een zeer selectieve antagonist van de endothelin-1 type A receptor, gebruikt bij de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie (PAH). | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Ambrisentan verhoogt intracellulaire calceïnefluorescentie in P388/dx cellen alleen bij concentraties boven 100 μM en in L-MDR1 cellen helemaal niet, wat een verwaarloosbare P-gp-inhibitie aangeeft. Deze verbinding remt specifieke [(125)I]ET-1 binding in deze weefsels op een concentratie-afhankelijke manier. Het ondergaat oxidatief metabolisme voornamelijk door cytochroom P450 (CYP) 3A4 en in mindere mate door CYP3A5 en CYP2C19. Het is niet alleen een sterke inductor van CYP3A4, maar ook van ABCB1 en ABCG2. Deze chemische stof heeft ook een concentratie-afhankelijk effect op de PXR-activiteit, maar omdat er geen plateau-effecten worden bereikt, kon er geen EC50-waarde worden berekend. Het remt specifieke [(125)I]ET-1 binding op een concentratie-afhankelijke manier in nanomolaire bereiken van IC50. Het verhoogt significant de dissociatieconstante voor blaas [(125)I]ET-1 binding zonder het maximale aantal bindingsplaatsen (Bmax) te beïnvloeden. Het lijkt op een competitieve en reversibele manier te binden aan de blaas ET-1 receptor. Deze verbinding is een effectieve en veilige behandeling die een waardevolle aanvulling is op het arsenaal tegen PAH. Het biedt een relatief gebrek aan interacties met andere geneesmiddelen, eenmaal daagse dosering en geruststellende leverveiligheid, wat veiligheids- en gemaksvoordelen biedt ten opzichte van bosentan. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Ambrisentan Is geciteerd door 2 Publicaties
| Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136] | PubMed: 31063771 |
| Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)] | PubMed: 29226623 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.