AM 095

Catalogusnr.S6633 Batch:S663303

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H24N2O5
Molecuulgewicht 456.49 CAS-nr. 1228690-36-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 11 mg/mL (24.09 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AM095 is een antagonist van de LPA type 1 receptor met IC50-waarden van respectievelijk 0,98 en 0,73 μM voor recombinante humane en muizen LPA1.
Doelen
LPA1 receptor
In vitro

AM095 is een krachtige LPA1 receptorantagonist omdat het de GTPγS-binding aan celmembranen van Chinese hamsters (CHO) die recombinante humane of muizen LPA1 overexpressen, remde met IC50-waarden van respectievelijk 0,98 en 0,73 μM, en geen LPA1-agonisme vertoonde. In functionele assays remde AM095 LPA-gestuurde chemotaxis van CHO-cellen die muizen LPA1 overexpressen (IC50=778 nM) en humane A2058 melanoomcellen (IC50=233 nM).
In Vivo

AM095 heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid en een matige halfwaardetijd en wordt goed verdragen bij de geteste doses bij ratten en honden na orale en intraveneuze toediening. Het vermindert dosisafhankelijk de LPA-gestimuleerde histaminerelease, vermindert door bleomycine geïnduceerde toenames van collageen, eiwit en ontstekingscelinfiltratie in bronchoalveolaire lavagevloeistof, en vermindert nierfibrose in een muizenmodel voor unilaterale ureterobstructie. Ondanks zijn antifibrotische activiteit heeft AM095 geen effect op normale wondgenezing na incisie- en excisiewonding bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

Sellecks AM 095 Is geciteerd door 1 Publicatie

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.