Aloperine

Catalogusnr.S2420 Batch:S242008

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H24N2
Molecuulgewicht 232.36 CAS-nr. 56293-29-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 46 mg/mL (197.96 mM)
Water 12 mg/mL (51.64 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Aloperine is een geïsoleerd alkaloïde in sophoraplanten zoals Sophora alopecuroides L, en vertoont ontstekingsremmende, antibacteriële, antivirale en antitumorale eigenschappen.
In vitro Vergeleken met andere alkaloïden waaronder sophoridine, sophocarpine, matrine, oxymatrine en cytisine, oefent Aloperine behandeling de meest potente cytotoxische activiteit uit tegen menselijke kankercellijnen van verschillende weefseloorsprong, waaronder leukemiecellijnen HL-60, U937 en K562, slokdarmkanker EC109 cellen, longkanker A549 cellen en de hepatocellulaire carcinoom HepG2 cellijn met IC50 van respectievelijk 0,04 mM, 0,27 mM, 0,36 mM, 1,11 mM, 1,18 mM en 1,36 mM. Het sterkste cytotoxische effect van deze verbinding op HL-60 cellen wordt waargenomen na 72 uur met een remmingspercentage van 94,1%. In tegenstelling tot het effect op leukemiecellen, vermindert tot 1 mM van deze chemische stof de levensvatbaarheid van normale PBMNC's na 72 uur niet significant. Behandeling met deze verbinding bij 20 μM gedurende 48 uur induceert significant apoptose en autofagie in HL-60 cellen op een dosisafhankelijke manier.
In Vivo Topische toepassing van 1% Aloperine onderdrukt de 2,4-dinitrofluorbenzeen (DNFB)-geïnduceerde toename in oordikte en oorerytheem bij BALB/c muizen, en verlaagt significant de opgereguleerde mRNA- en eiwitniveaus van tumornecrosefactor-alfa (TNF-α), interleukine-1beta (IL-1β) en interleukine-6 (IL-6) geïnduceerd door DNFB in oorbiopsiehomogenaten. Topische toepassing van deze verbinding vermindert de DNFB-geïnduceerde dermatitis (dermatitisindex en oordikte) bij NC/Nga muizen op dag 13 en dag 14 op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert de DNFB-geïnduceerde lymfocyteninfiltratie en eosinofieleninfiltratie op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert ook de DNFB-geïnduceerde infiltratie van mestcellen op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert het plasmaniveau van IgE op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert de DNFB-geïnduceerde toename in IL-4-, IL-13- en IFN-γ-producties aanzienlijk, terwijl het het IL-10-niveau verhoogt op een dosisafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert de cytokineniveaus van TNF-α, IL-1β en IL-6 in oorbiopsiehomogenaten van NC/Nga muizen op een dosisafhankelijke manier significant.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    K562, U937, HL-60, EC109, A549 and HepG2

  • Concentraties

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~2 mM

  • Incubatietijd

    24, 48, and 72 hours

  • Methode

    Cells are seeded in 96-well plates in 100-μL culture medium. After incubation of 4 hours for leukaemia cells and of 24 hours for solid cancer cells, experimental media containing either excipient control or Aloperine are added to appropriate wells. Five concentrations of this compound for 48-hour treatment are used to determine the in vitro IC50 growth inhibitory values of this chemical in cancer cells. After incubation, 10 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well. The plates are then incubated for 4 hours at 37 °C. Intracellular formazan crystals are dissolved by addition of 100 μL of isopropanol-HCI-SDS solution to each well. After an overnight incubation at 37 °C, the optical density of the samples is determined at 570 nm. DNA fragmentation is analysed after the extraction of DNA from cells exposed to the indicated doses of this compound for 48 hours using apoptotic DNA ladder kit. For autophagy detection, cells are collected and incubated with PBS containing 5 μM acridine orange for 15 minutes. The acridine orange is removed and the cells are resuspended in 100 μL of PBS. Fluorescent micrographs are obtained with an inverted fluorescent microscope. Autophagy is quantified based on the mean number of cells displaying intense red staining for three fields (containing at least 50 cells per field) for each experimental condition.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Female BALB/c mice with DNFB-induced allergic contact dermatitis

  • Doseringen

    1% (w/w)

  • Toediening

    Topical application

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20006963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21371468/

Sellecks Aloperine Is geciteerd door 8 Publicaties

A Novel Modulator of Resistance for Oxaliplatin-Based Therapy for Colorectal Cancer: The ESCRT Family Member VPS4A [ Cells, 2025, 14(12)929] PubMed: 40558556
Aloperine inhibits the progression of non-small-cell lung cancer through the PI3K/Akt signaling pathway [ Cancer Cell Int, 2021, 21(1):662] PubMed: 34895234
Aloperine inhibits colorectal cancer cell proliferation and metastasis progress via regulating miR-296-5p/STAT3 axis [ Tissue Cell, 2021, 74:101706] PubMed: 34883316
Aloperine in combination with therapeutic adenoviral vector synergistically suppressed the growth of non-small cell lung cancer. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2020, 10.1007/s00432-020-03157-2] PubMed: 32088783
Autophagy Modulation in Human Thyroid Cancer Cells following Aloperine Treatment [ Int J Mol Sci, 2019, 20(21)E5315] PubMed: 31731481
Identification of Aloperine as an anti-apoptotic Bcl2 protein inhibitor in glioma cells. [ PeerJ, 2019, 7:e7652] PubMed: 31534865
In Vitro Antitumor Activity of Aloperine on Human Thyroid Cancer Cells through Caspase-Dependent Apoptosis [ Int J Mol Sci, 2018, 19(1)E312] PubMed: 29361731
Aloperine executes antitumor effects through the induction of apoptosis and cell cycle arrest in prostate cancer in vitro and in vivo. [ Onco Targets Ther, 2018, 11:2735-2743] PubMed: 29785122

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.