AG-120 (Ivosidenib)

Catalogusnr.S8206 Batch:S820603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H22ClF3N6O3
Molecuulgewicht 582.96 CAS-nr. 1448347-49-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.53 mM)
Ethanol 100 mg/mL (171.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ivosidenib (AG-120) is een oraal beschikbare remmer van Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1), met potentiële antineoplastische activiteit.
Doelen
IDH1
In vitro TF-1-cellen of primaire humane AML-patiëntstalen die mutante IDH1 tot expressie brengen, worden behandeld met Ivosidenib (AG-120). Deze verbinding verlaagt intracellulaire 2-HG-niveaus, remt groeifactoronafhankelijke proliferatie en herstelt erytropoëtine (EPO)-geïnduceerde differentiatie in TF-1 IDH1-R132H-cellen. Op vergelijkbare wijze biedt de farmacologische remming van het mutante IDH1-enzym in primaire humane blastcellen, ex vivo gekweekt, een effectieve manier om intracellulaire 2-HG-niveaus te verlagen en myeloïde differentiatie te induceren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    TF-1 cells

  • Concentraties

    0.5, 1.0, and 5.0 μM

  • Incubatietijd

    6 days

  • Methode

    AG-120 is used to treat TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1.

Referenties

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/3734?sso-checked=true

Klantproductvalidatie

(C) MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 µM) for 24, 48 or 72 h.

Gegevens van [ , , Oncol Rep, 2017, 38(6):3583-3591 ]

MGC-803 cells were treated with the control (DMEM culture), 1% alcohol (DMEM culture medium with 1% alcohol) and AG-120 (40, 60, 80 and 100 μM) for 24, 48 or 72 h. The MTT assay was performed to determine cell viability and values are expressed as the mean ± SD of three separate experiments. *p<0.05 vs. control.

Gegevens van [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 38: 3583-3591 ]

Sellecks AG-120 (Ivosidenib) Is geciteerd door 15 Publicaties

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090] PubMed: 38547578
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Mutant IDH regulates glycogen metabolism from early cartilage development to malignant chondrosarcoma formation [ Cell Rep, 2023, 42(6):112578] PubMed: 37267108
Germline mutations in mitochondrial complex I reveal genetic and targetable vulnerability in IDH1-mutant acute myeloid leukaemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):2614] PubMed: 35551192
Secondary IDH1 resistance mutations and oncogenic IDH2 mutations cause acquired resistance to ivosidenib in cholangiocarcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6-1:61] PubMed: 36056177
Incorporation of SKI-G-801, a Novel AXL Inhibitor, With Anti-PD-1 Plus Chemotherapy Improves Anti-Tumor Activity and Survival by Enhancing T Cell Immunity [ Front Pharmacol, 2022, 13:871392] PubMed: 35418865
The long non-coding RNA CDK6-AS1 overexpression impacts on acute myeloid leukemia differentiation and mitochondrial dynamics [ iScience, 2021, 24(11):103350] PubMed: 34816103

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.