In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
30.000mg/ml
(81.22mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
ADX47273 (BA 94673139) is een potente en specifieke mGlu5 positieve allosterische modulator (PAM) met een EC50 van 0,17 μM, en vertoont geen activiteit bij andere mGlu-subtypen.
Doelen
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename in de respons op 50 nM glutamaat in HEK 293 cellen die ratten mGlu5 tot expressie brengen, de maximale toename in de respons is ongeveer 9-voudig, met een EC50 van 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename in de respons op 300 nM glutamaat met een EC50-waarde van 0,23 ± 0,07 μM in primaire astrocytenculturen. ADX47273 in een concentratie van 0,1 of 1 μM verlaagt de EC50 voor glutamaat respectievelijk 4- en 9-voudig in HEK 293 cellen die ratten mGlu5 tot expressie brengen. ADX47273 in een concentratie van 1 of 3 μM verlaagt de EC50 voor glutamaat respectievelijk 4- en 9-voudig in primaire astrocytenculturen. ADX47273 remt de binding van [3H]MPEP aan membranen bereid uit HEK 293 cellen die mGlu5-receptoren tot expressie brengen met een Ki van 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 in een concentratie van 0,3 μM veroorzaakte een versterking van NMDA-receptorafhankelijke langetermijnpotentiëring in hippocampale rattenplakjes, het effect kan worden geblokkeerd in aanwezigheid van 10 μM specifieke mGlu5-receptorantagonist MPEP.
In Vivo
ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 10 mg/kg, verhoogt de ERK- en CREB-fosforylering in zowel de prefrontale cortex als de hippocampus bij Long-Evans-ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 10-100 mg/kg, produceert dosisafhankelijke dalingen in vermijdingsrespons en verhoogde ontsnappingen bij doses die geen responsfouten veroorzaakten bij Sprague-Dawley-ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 10-300 mg/kg, produceert een dosisafhankelijke daling van apomorfine-geïnduceerd klimmen bij CF-1-muizen. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 100 mg/kg, verminderde de locomotorische activiteit vergeleken met voorbehandeling met vehikel 20 minuten na PCP, 30 minuten na apomorfine en op alle tijdstippen na amfetamine-challenge bij muizen. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 175 mg/kg, verlaagt de dopamineniveaus in de nucleus accumbens van Sprague-Dawley-ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 1 tot 50 mg/kg, verhoogt de herkenning van nieuwe objecten en vermindert impulsiviteit in de vijfkeuze seriële reactietijdtest bij ratten. ADX47273, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 100 mg/kg, vermindert significant de geconditioneerde vermijdingsrespons 30 en 90 minuten na injectie bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
