ACY-738

Catalogusnr.S8648 Batch:S864802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H14N4O2

Molecuulgewicht 270.29 CAS-nr. 1375465-91-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.69 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

2.700mg/ml (9.99mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.400mg/ml (1.48mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ACY-738 remt HDAC6 met een lage nanomolaire potentie (IC50=1,7 nM) en een selectiviteit van 60- tot 1500-voudig ten opzichte van klasse I HDACs.
Doelen
HDAC6
(Cell-free)
1.7 nM
In Vivo ACY-738 veroorzaakt een drastische toename van lf-tubulineacetylering in de hersenen en stimuleert verkennend gedrag bij muizen in nieuwe, maar niet in bekende omgevingen. Deze verbinding heeft antidepressivumachtige eigenschappen. De eliminatie van deze chemische stof uit het plasma is snel, met een plasmatische halfwaardetijd van 12 minuten en een concentratie van minder dan 10 ng/ml na 2 uur. Het verdeelt zich snel naar de hersenen, wat leidt tot een totale medicatieblootstelling in het CNS vergelijkbaar met die van perifere weefsels. Dit middel vermindert verschillende kenmerken van SLE (Systemische lupus erythematosus) bij NZB/W muizen door de B-celontwikkeling in het beenmerg te sturen. De behandeling verhoogt het percentage B-cellen in vroege ontwikkelingsstadia, terwijl het percentage cellen in de late pre-B-celfractie F afneemt. De regulatie van de BM B-celontwikkeling door de verbinding zou te wijten kunnen zijn aan de regulatie van ontwikkelingscontrolepunten waarvan bekend is dat ze dysfunctioneel zijn tijdens SLE.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    Undifferentiated RN46A-B14 cells

  • Concentraties

    2.5 μM

  • Incubatietijd

    4 h

  • Methode

    Undifferentiated RN46A-B14 cells, a line of immortalized rat raphe neuronal precursors, are grown. They are treated with 2.5 μM ACY-738, this compound, tubastatin A, or 0.6 μM TSA, or vehicle (0.1% DMSO) for 4 h. Samples are processed using Epigentek histone extraction kit and quantified using protein assay.

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Male NIH Swiss mice

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23954848/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26604012/

Sellecks ACY-738 Is geciteerd door 4 Publicaties

Aggresome assembly at the centrosome is driven by CP110-CEP97-CEP290 and centriolar satellites [ Nat Cell Biol, 2022, 24(4):483-496] PubMed: 35411088
Histone deacetylase 6 plays an important role in TGF-β-induced murine Treg cell differentiation by regulating cell proliferation [ Sci Rep, 2022, 12(1):22550] PubMed: 36581745
The CP110-CEP97-CEP290 module orchestrates a centriolar satellite dependent response to proteotoxic stress [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.20.423672] PubMed: None
HDAC6 dysfunction contributes to impaired maturation of adult neurogenesis in vivo: vital role on functional recovery after ischemic stroke [ J Biomed Sci, 2019, 26(1):27] PubMed: 30999900

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.