ABBV-744

Catalogusnr.S8723 Batch:S872301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H30FN3O4
Molecuulgewicht 491.55 CAS-nr. 2138861-99-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.900mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.615mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ABBV-744 is een BDII-selectieve BET bromodomein remmer die BRD2, BRD3 en BRD4 remt. Het is ontwikkeld voor de behandeling van AML en kankers.
Doelen
BDII
In vitro

ABBV-744 is een krachtige remmer specifiek voor BDII van BRD2/3/4, met een >250-voudige differentiële bindingsvoorkeur voor BDII boven BDI en uitstekende farmacologische eigenschappen. Deze verbinding is ook een krachtige en selectieve remmer van de AR (androgeenreceptor) transcriptieroute.
In Vivo

In vivo induceren doses van deze verbinding, in fracties van de maximaal getolereerde dosis (MTD), tumorremming in AML en prostaatcarcinoom xenograftmodellen die vergelijkbaar waren met die waargenomen met ABBV-075 wanneer toegediend in de MTD.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley (SD) rats

  • Doseringen

    60 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4960
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31969702/

Sellecks ABBV-744 Is geciteerd door 11 Publicaties

Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107] PubMed: 38201534
Selective BD2 Inhibitor Exerts Anti-Fibrotic Effects via BRD4/FoxM1/Plk1 Axis in Orbital Fibroblasts From Patients With Thyroid Eye Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9] PubMed: 37272763
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34] PubMed: 35027731
Viral E protein neutralizes BET protein-mediated post-entry antagonism of SARS-CoV-2 [ Cell Rep, 2022, 40(3):111088] PubMed: 35839775
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] PubMed: 35687908
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821] PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z] PubMed: 35094142
PDI inhibitor LTI6426 enhances panobinostat efficacy in preclinical models of multiple myeloma [ Cancer Chemother Pharmacol, 2022, 89(5):643-653] PubMed: 35381875
BRD2 inhibition blocks SARS-CoV-2 infection in vitro by reducing transcription of the host cell receptor ACE2 [ bioRxiv, 2021, 2021.01.19.427194] PubMed: 33501440
Viral E Protein Neutralizes BET Protein-Mediated Post-Entry Antagonism of SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2021, 2021.11.14.468537] PubMed: 34816261

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.