A-317491

Catalogusnr.S8519 Batch:S851901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H27NO8
Molecuulgewicht 565.57 CAS-nr. 475205-49-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (176.81 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.300mg/ml (0.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving A-317491 is een nieuwe, potente en selectieve niet-nucleotide antagonist van P2X3- en P2X2/3-receptoren met Ki-waarden van 22 nM en 9 nM voor humane P2X3- en P2X2/3-receptoren.
Doelen
Human P2X2/3
(Cell-free assay)		 Human P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X3
(Cell-free assay)		 Rat P2X2/3
(Cell-free assay)
9 nM(Ki) 22 nM(Ki) 22 nM(Ki) 92 nM(Ki)
In vitro A-317491 blokkeert potent recombinant humaan en rat P2X3 en P2X2/3 receptor-gemedieerde calciumflux (Ki = 22-92 nM) en is zeer selectief (IC50 >10 μM) ten opzichte van andere P2-receptoren en andere neurotransmitterreceptoren, ionkanalen en enzymen. Deze verbinding ondergaat geen detecteerbaar metabolisme (oxidatie of glucuronidatie) in in vitro assays met humane en rattenlevermicrosomen.
In Vivo A-317491 vermindert dosisafhankelijk (ED50 = 30 μmol/kg s.c.) de door compleet Freund-adjuvans geïnduceerde thermische hyperalgesie bij ratten. Deze verbinding is het meest potent (ED50 = 10-15 μmol/kg s.c.) in het verminderen van zowel thermische hyperalgesie als mechanische allodynie na chronische zenuwcompressieletsel. Hoewel actief in chronische pijnmodellen, is deze chemische stof ineffectief (ED50 >100 μmol/kg s.c.) in het verminderen van nociceptie in diermodellen van acute pijn, postoperatieve pijn en viscerale pijn. Voorlopige farmacokinetische studies bij ratten geven aan dat 10 μmol/kg van deze verbinding een hoge (≈80%) systemische biologische beschikbaarheid had na s.c.-dosering (geschatte plasmaconcentratie = 15 μg/ml, >99% eiwitgebonden) en een halfwaardetijd in plasma van 11 uur. Het is effectief in het verminderen van pijn gerelateerd gedrag in verschillende diermodellen van inflammatoire en neuropathische pijn wanneer systemisch toegediend. Deze verbinding dringt niet significant door in het CZS.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    3, 10 and 30 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507220/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.