Technische gegevens
| Formule | C31H33N3O6S |
||||||
| Molecuulgewicht | 575.68 | CAS-nr. | 107753-78-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (173.7 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Zafirlukast is een orale leukotriene receptor antagonist (LTRA), gebruikt om astmasymptomen te voorkomen. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Zafirlukast is vergelijkbaar met 3-methylindool omdat het een N-methylindoolfragment bevat met een 3-alkylsubstituent op de indoolring. Deze verbinding vormt gemakkelijk (10% conversie in 60 min) een GSH-adduct met een molecuulmassa van 880 Da bij incubatie met mierikswortelperoxidase. Het produceert tijd-, concentratie- en NADP(H)-afhankelijke inactivatie van CYP3A4. Van deze chemische stof is aangetoond dat het de CYP3A-enzymactiviteit in vitro remt (niet-pre-incubatie remming) met een Ki van 2 μM in één rapport, maar hogere waarden zijn gepubliceerd, en onze KI voor het inactivatieproces is 13,4 μM. Het heeft een hoge plasma-eiwitbinding (>99%), wat de vrije-geneesmiddelconcentratie zou verlagen. Deze verbinding ondergaat twee opeenvolgende één-elektron oxidaties om een zeer elektrofiele α,β-onverzadigde iminiumsoort te vormen, die spontaan reageert met GSH om het waargenomen adduct te vormen. | |
| In Vivo | Zafirlukast is een krachtige en selectieve cysteïnyl-leukotriene receptorantagonist die voornamelijk wordt gebruikt bij de profylaxe van bronchiaal astma. Deze verbinding produceert in een dosis van 80 mg/kg oraal een significante afname van weefselmalondialdehyde, myeloperoxidase en een toename van zowel gereduceerd glutathion als catalase, terwijl er geen significante veranderingen zijn bij rectale toediening. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Zafirlukast Is geciteerd door 8 Publicaties
| Blocking leukotriene receptors improve experimentally induced gastric ulcers in rats by inhibiting inflammation and apoptosis [ Int J Immunopathol Pharmacol, 2025, 39:3946320251351083] | PubMed: 40542712 |
| Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239] | PubMed: 37580467 |
| Cysteinyl leukotriene receptor 1 is a potent regulator of the endosomal-lysosomal system in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Traffic, 2023, 24(4):177-189] | PubMed: 36704929 |
| Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567] | PubMed: 35408930 |
| Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] | PubMed: 33979649 |
| Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693] | PubMed: 34919533 |
| Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659] | PubMed: 33077798 |
| Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40] | PubMed: 31564414 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.