Venlafaxine HCl

Catalogusnr.S1441 Batch:S144102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₇H₂₇NO₂·HCl

Molecuulgewicht

313.86

CAS-nr.

99300-78-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.72 mM)

Water

63 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol

63 mg/mL (200.72 mM)

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) is een arylalkanolamine serotonine-norepinephrine heropnameremmer (SNRI), gebruikt voor de behandeling van ernstige depressieve stoornis (MDD), gegeneraliseerde angststoornis (GAD), paniekstoornis en sociale fobie.

Doelen

5-HT

In vitro

Venlafaxine heeft een laag potentieel om het metabolisme van substraten voor CYP2D6, zoals imipramine en desipramine, te remmen in vergelijking met verschillende van de meest gebruikte SSRI's, evenals het metabolisme van substraten voor verschillende van de andere belangrijke menselijke hepatische P450's. Venlafaxine remt de binding aan de menselijke noradrenaline (NE) en Serotonin Transporter (5-HT) met K(i)-waarden van respectievelijk 2480 nM en 82 nM, en met een K(i)-verhouding van 30. Venlafaxine heeft ED(50)-waarden van 5,9 mg/kg en 94 mg/kg voor het blokkeren van p-chloramfetamine- en 6-hydroxydopamine-geïnduceerde monoamine-depletie, respectievelijk.

In Vivo

Venlafaxine induceert een dosisafhankelijk antinociceptief effect na i.p. toediening met een ED50 van 46,7 mg/kg bij muizen. Venlafaxine-geïnduceerde antinociceptie wordt significant geremd door naloxon, nor-BNI en naltrindol, maar niet door bèta-FNA of naloxonazine, wat duidt op betrokkenheid van kappa1- en delta-opioïde mechanismen bij muizen. Venlafaxine keert hyperalgesie om bij ratten met een volledig ontwikkelde neuropathische laesie. Venlafaxine lijkt ook een mild niet-specifiek analgetisch effect te hebben dat de pootonttrekkingslatentie (PWL) in de schijnpoot verhoogde.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

Uitklappen

Sellecks Venlafaxine HCl Is geciteerd door 3 Publicaties

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]	PubMed: 38590408
Modeling germline mutations in pineoblastoma uncovers lysosome disruption-based therapy. [ Nat Commun, 2020, 14;11(1):1825]	PubMed: 32286280
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]	PubMed: 32561594

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.