Technische gegevens
| Formule | C16H24N2O4 |
||||||
| Molecuulgewicht | 308.37 | CAS-nr. | 58970-76-6 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (12.97 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Bestatin (Ubenimex) is een krachtige remmer van aminopeptidase-B en leukotrieen (LT) A4 hydrolase, gebruikt bij de behandeling van acute myeloïde leukemie. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Bestatin (Ubenimex) remt de proliferatie van alle menselijke leukemische cellijnen behalve KG1. Het induceert kwantitatief DNA-fragmentatie en DNA-ladder en verhoogt de caspase-3-activiteit in U937-cellen. Deze verbinding induceert dosisafhankelijk DNA-fragmentatie in menselijke leukemische cellijnen. Het remt ook dosisafhankelijk de invasie van SN12M-cellen in gereconstitueerd keldermembraan (Matrigel). Bestatin remt de afbraak van type IV collageen door tumorcellen, maar niet door tumor-geconditioneerd medium (TCM), op een concentratieafhankelijke manier. Het remt hydrolyserende activiteiten ten opzichte van substraten van aminopeptidasen in SN12M-cellen. De verbinding remt de buisachtige vorming van humane navelstrengendotheelcellen (HUVEC's) in vitro. Het oefent een direct stimulerend effect uit op lymfocyten (en monocyten) via de fixatie ervan op celoppervlak leucine-aminopeptidase, en een indirect effect op monocyten (en lymfocyten) via aminopeptidase B-remming van tuftsine-katabolisme. |
|
| In Vivo | Bestatin (Ubenimex) remt significant melanoomcel-geïnduceerde angiogenese in een muis dorsale luchtzaktest en vermindert het aantal vaten dat georiënteerd is naar de gevestigde primaire tumormassa aan de dorsale zijde van muizen geïmplanteerd met B16-BL6 melanoomcellen. Het remt ook statistisch significant de leukotrieen B4 biosynthese in de slokdarmweefsels van EGDA-ratten en vermindert de incidentie van EAC van 57,7% (15 van de 26 ratten) tot 26,1% (6 van de 23 ratten). |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Klantproductvalidatie
-
Gegevens van [ , , PLoS One, 2015, 10(11):e0142124. ]
Sellecks Bestatin (Ubenimex) Is geciteerd door 10 Publicaties
| Targeting the GPI transamidase subunit GPAA1 abrogates the CD24 immune checkpoint in ovarian cancer [ Cell Rep, 2024, 43(4):114041] | PubMed: 38573857 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Novel paired CD13-negative (MT-50.1) and CD13-positive (MT-50.4) HTLV-1-infected T-cell lines with differential regulatory T cell-like activity [ Sci Rep, 2024, 14(1):12549] | PubMed: 38822041 |
| Protocol for monitoring phagocytosis of cancer cells by TAM-like macrophages using imaging cytometry [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103320] | PubMed: 39298319 |
| Cholesterol-induced leucine aminopeptidase 3 (LAP3) upregulation inhibits cell autophagy in pathogenesis of NAFLD [ Aging (Albany NY), 2022, 14(7):3259-3275] | PubMed: 35404840 |
| Sarsasapogenin ameliorates diabetes-associated memory impairment and neuroinflammation through down-regulation of PAR-1 receptor [ Phytother Res, 2021, 35(6):3167-3180] | PubMed: 33885189 |
| CD13 promotes hepatocellular carcinogenesis and sorafenib resistance by activating HDAC5-LSD1-NF-κB oncogenic signaling [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e233] | PubMed: 33377659 |
| Sarsasapogenin alleviates diabetic nephropathy through suppression of chronic inflammation by down-regulating PAR-1: In vivo and in vitro study [ Phytomedicine, 2020, 78:153314] | PubMed: 32882582 |
| Thrombin/PAR-1 activation induces endothelial damages via NLRP1 inflammasome in gestational diabetes [ Biochem Pharmacol, 2020, 175:113849] | PubMed: 32059841 |
| Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures [Fraveto A, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142124] | PubMed: 26571380 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.