Trilostane

Catalogusnr.S1404 Batch:S140401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H27NO3
Molecuulgewicht 329.43 CAS-nr. 13647-35-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Trilostane (WIN 24540) is een remmer van 3β-hydroxysteroïde Dehydrogenase die gebruikt wordt bij de behandeling van het syndroom van Cushing.
Doelen
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
In vitro Zowel Trilostane als 4-Hydroxy tamoxifen (OHT) beïnvloeden de transcriptie van genen die betrokken zijn bij celcyclusregulatie, celadhesie en matrixvorming; echter, slechts 12,5% van de door deze stof gereguleerde genen en 9,2% van de opwaarts gereguleerde genen worden op vergelijkbare wijze gereguleerd door OHT in MCF-7 cellen.
In Vivo Behandeling met Trilostane resulteert in een significante daling van de basale plasmacortisolconcentraties bij honden. Deze stofbehandeling resulteert in een onbeduidende afname van de plasma-aldosteronconcentratie (PAC), maar de mediane plasma-renineactiviteit (PRA) op het moment dat de Trilostane dosering als optimaal wordt beschouwd (265 fmol/L/s, bereik 70-3280 fmol/L/s; n=18) is significant hoger dan vóór de behandeling (115 fmol/L/s, bereik 15-1330 fmol/L/s). Het beïnvloedt zowel de hypothalamus-hypofyse-bijnieras als de renine-aldosteronas. Deze stof blokkeert effectief de toename van de systolische bloeddruk en keert de hypertensie om die wordt veroorzaakt door het drinken van 0,9% zoutoplossing bij de Dahlsalt-gevoelige rat. Het is even effectief bij vrouwelijke en mannelijke ratten. Het vermindert klinische tekenen en verbetert de resultaten van endocriene tests bij alle katten, maar de insulinebehoefte verandert niet en ze bleven allemaal enkele tekenen van hypercortisolemie vertonen. Het resulteert in een verlaging van de serumcortisol- en aldosteronconcentraties bij honden met PDH, hoewel de afname van de serumaldosteronconcentratie kleiner is dan die van de serumcortisolconcentratie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

Klantproductvalidatie

Long-time incubations. Spine number in calbindin-labeled PC (red, 7 div) in controls (a), after MLTI (b), MLTI combined with AG205 (c), and MLTI plus trilostane (d); 4d 4 days. Analysis of PC spine number in cell cultures treated with mifepristone in combination with progesterone, AG205, and trilostane at different developmental ages.

Gegevens van [ Cell Mol Life Sci , 2014 , 71(9), 1723-40 ]

In Senegalese sole both recombinant gonadotropins stimulate testosterone and 11-KT production in vitro. The amounts of testosterone and 11-KT were measured in incubation media after 24 h of exposure of testis explants at stage I–II or III to 100 ng/ml of rFsh and rLh, in the presence or absence of 5 uM of inhibitors of the cAMP/PKA pathway (MDL and H-89 respectively) and Hsd-3β (TRIL). Values (mean±S.E.M.) are from three independent experiments on three different males, each with three replicates per condition. Asterisks denote significant differences (P<0.01) with respect to the groups treated with the inhibitors, or as indicated.

Gegevens van [ J Mol Endocrinol , 2014 , 53(2), 175-90 ]

<p>Effects of inhibitors of adenylyl cyclase (MDL-12330A; MDL), PKA (H-89), or 3b -Hsd (TRIL) on gonadotropin-stimulated androgen release by Senegalese sole testicular explants. Amounts of T ( A) and 11-KT (B) measured in incubation media after 24 h of exposure to 250 ng/ml rFsh or rLh, and in combination with 1 or 5 lM MDL-12330A, H-89, or TRIL. Values (mean 6 SEM) represent compiled data from two experiments on two different males, each with three replicates per condition.</p>

Gegevens van [ Biol Reprod , 2012 , 87, 35 ]

Hepatocytes were pre-treated with vehicle or 10 μM Trilostane for 1 h, followed by the addition of 100 μM DHEA for 24 h. Triglyceride content was determined using commercial kits; samples were stained with Oil Red O and photomicrographs were taken to determine the accumulation of lipid droplets, and protein expression of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCαwas determined by western blot. E: Immunoblot of AMPKα, p-AMPKα, ACCα, and p-ACCα expression; F: p-AMPK/AMPK protein expression; G: p-ACC/ACC protein expression. Values represent mean ± SE. **P < 0.01 and *P < 0.05, compared to the respective control group.

Gegevens van [ , , Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638 ]

Sellecks Trilostane Is geciteerd door 9 Publicaties

An injectable phosphocreatine-grafted hydrogel incorporating hierarchically structured teriparatide/SrZnP-functionalized Zn-Cu particles for osteogenesis-angiogenesis coupling and osteoporotic bone regeneration [ Mater Today Bio, 2025, 35:102272] PubMed: 40994624
Trilostane, a 3β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor, suppresses growth of hepatocellular carcinoma and enhances anti-cancer effects of sorafenib [ Invest New Drugs, 2021, 10.1007/s10637-021-01132-3] PubMed: 34031786
Dehydroepiandrosterone Prevents H2O2-Induced BRL-3A Cell Oxidative Damage through Activation of PI3K/Akt Pathways rather than MAPK Pathways. [ Oxid Med Cell Longev, 2019, 10.1155/2019/2985956] PubMed: 31182991
Dehydroepiandrosterone reduces accumulation of lipid droplets in primary chicken hepatocytes by biotransformation mediated via the cAMP/PKA-ERK1/2 signaling pathway [Li L Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2018, 1863(6):625-638] PubMed: 29571766
The Adrenal Lipid Droplet is a New Site for Steroid Hormone Metabolism [Yu J Proteomics, 2018, 18(23):e1800136] PubMed: 30358111
Gonadotropin-Activated Androgen-Dependent and Independent Pathways Regulate Aquaporin Expression during Teleost (Sparus aurata) Spermatogenesis. [Boj M, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142512] PubMed: 26575371
Long-term incubation with mifepristone (MLTI) increases the spine density in developing Purkinje cells: new insights into progesterone receptor mechanisms. [Wessel L, et al. Cell Mol Life Sci, 2014, 71(9):1723-40] PubMed: 23982753
Fsh and Lh direct conserved and specific pathways during flatfish semicystic spermatogenesis [Chauvigne F et al. J Mol Endocrinol, 2014, 53(2):175-90] PubMed: 25024405
Follicle-Stimulating Hormone and Luteinizing Hormone Mediate the Androgenic Pathway in Leydig Cells of an Evolutionary Advanced Teleost. [Chauvigné F, et al. Biol Reprod, 2012, 87(2):35] PubMed: 22649073

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.