Thalidomide

Catalogusnr.S1193 Batch:S119301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H10N2O4
Molecuulgewicht 258.23 CAS-nr. 50-35-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (201.37 mM)
Ethanol 2 mg/mL (7.74 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Thalidomide werd geïntroduceerd als een kalmerend middel, immunomodulerend middel en wordt ook onderzocht voor de behandeling van symptomen van vele kankers. Deze verbinding remt cereblon (CRBN), een deel van het cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1.
Doelen
E3 Ligase
(Cell-free assay)		 TNF-alpha
(Cell-free assay)
In vitro

Thalidomide moet door de lever worden gemetaboliseerd om een epoxide te vormen dat de actieve teratogene metaboliet kan zijn. Deze verbinding remt selectief de productie van humaan monocyt TNF-alpha wanneer humane monocyten in kweek worden getriggerd met lipopolysaccharide en andere agonisten. Het oefent zijn remmende werking uit op TNF-alpha door de mRNA-afbraak te verbeteren. Deze chemische stof werkt direct, door apoptose of G1-groeiarrest te induceren, in MM-cellijnen en in MM-cellen van patiënten die resistent zijn tegen melfalan, doxorubicine en dexamethason (Dex). Het verbetert de anti-MM-activiteit van Dex en wordt omgekeerd geremd door interleukine 6. Dit middel is in vitro een potente costimulator van primaire humane T-cellen, synergetisch met stimulatie via het T-celreceptorcomplex om de interleukine 2-gemedieerde T-celproliferatie en interferon-gamma-productie te verhogen. Het verhoogt ook de primaire CD8+ cytotoxische T-celrespons, geïnduceerd door allogene dendritische cellen in afwezigheid van CD4+ T-cellen.

In Vivo

Thalidomide (200 mg/kg) resulteert in een remming van het gebied van gevasculariseerde cornea van konijnen, variërend van 30% tot 51% in drie experimenten met een mediane remming van 36%.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

Klantproductvalidatie

(E) MM.1S cells were treated with Thal(Thalidomide) or Pom for 48 hours. In each case, western blot was carried out using cell lysates and the indicated Abs.

Gegevens van [ , , Blood, 2017, 129(10):1308-1319 ]

Thalidomide and lenalidomide increase the protein level of WT CRBN. Plasmids expressing FS-CRBN WT were transfected into HEK293T cells and then cells were equally divided into each well of a 6-well plate. The cells were treated with thalidomide (100 µM) or lenalidomide (10 µM) for indicated time.

Gegevens van [ , , FASEB Journal, 2015, fj.15-274050 ]

PC cells were treated with 100 μM thalidomide for 24 h, and EMT markers were detected (n=3/group)

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38539-38550 ]

Murine bone marrow-derived DC (cultured for 4 d) conferred thalidomide (30 μM), PYR-41 (5 μM), or DMSO treatment prior to ovalbumin (50 μg/ml) or PBS pulse. The effects of PYR-41 and thalidomide on cross-presentation were determined by confocal microscope (b). For immunofluorescence observations, cross-presented OVA was stained with red (25-D1.16), EEA1 and Rab7 are all stained with green, and nuclei were counterstained with blue (DAPI). Original magnification, ×600.

Gegevens van [ , , J Immunol Res, 2018, 2018:5070573 ]

Sellecks Thalidomide Is geciteerd door 39 Publicaties

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Development of an orally bioavailable CDK12/13 degrader and induction of synthetic lethality with AKT pathway inhibition [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752] PubMed: 39353441
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A small-molecule degrader selectively inhibits the growth of ALK-rearranged lung cancer with ceritinib resistance [ iScience, 2024, 27(2):109015.] PubMed: 38327793
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Protocol to generate cardiac pericytes from human induced pluripotent stem cells [ STAR Protoc, 2023, 4(2):102256] PubMed: 37119139
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.