Tenofovir Disoproxil Fumarate

Catalogusnr.S1400 Batch:S140001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₃₀N₅O₁₀P.C₄H₄O₄

Molecuulgewicht

635.51

CAS-nr.

202138-50-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

128 mg/mL (201.41 mM)

Ethanol

44 mg/mL (69.23 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Tenofovir Disoproxil Fumarate behoort tot een klasse van antiretrovirale geneesmiddelen, het remt de activiteit van HIV reverse transcriptase door te concurreren met het natuurlijke substraat deoxyadenosine 5’-trifosfaat en, na incorporatie in DNA, door DNA-ketenbeëindiging.

Doelen

HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay)

In vitro

Tenofovir wordt renaal uit de systemische circulatie geëlimineerd via een combinatie van glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie. Tenofovir is geen substraat voor het menselijke organische kationentransporter type 1 (hOCT1) of hOCT2. Tenofovir accumuleert tot vijf keer lagere niveaus in MRP4-overexpressende cellen, en de accumulatie ervan kan worden verhoogd door een MRP-remmer. Tenofovir produceert geen significante veranderingen in mitochondriale DNA (mtDNA) niveaus in menselijke hepatoblastoom (HepG2) cellen, skeletspiercellen (SkMCs), of renale proximale tubulus epitheelcellen. Tenofovir verhoogt de lactaatproductie met minder dan 20% in HepG2-cellen of SkMCs. Tenofovir wordt efficiënt gefosforyleerd tot tenofovir difosfaat (TFV-DP) in zowel HepG2-cellen als primaire menselijke hepatocyten. Tenofovir heeft een 50% effectieve concentratie van 1,1 mM tegen HBV in celgebaseerde assays, en de potentie wordt > 50-voudig verbeterd door de toevoeging van bis-isoproxil progroepen. Tenofovir heeft eerder volledige activiteit aangetoond tegen lamivudine-resistent HBV in vitro en klinisch. Tenofovir remt de proliferatie van leverafgeleide HepG2-cellen en normale skeletspiercellen met CC(50) waarden van respectievelijk 398 M en 870 M. Tenofovir vertoont aanzienlijk zwakkere effecten op de proliferatie en levensvatbaarheid van renale proximale tubulus epitheelcellen dan cidofovir, een verwant nucleotide-analoog met het potentieel om renale tubulaire disfunctie te induceren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[5]}	Cellijnen VK2 cells Concentraties 450 μM or 1,350 μM Incubatietijd 15 min to 12 h Methode VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C.
Dierstudie:^{^[6]}	Dierlijke modellen BALB/c mice Doseringen 50, 500, or 1000 mg/kg Toediening oral administration

Celassay:^{^[5]}

Cellijnen
VK2 cells
Concentraties
450 μM or 1,350 μM
Incubatietijd
15 min to 12 h
Methode
VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C.

Dierstudie:^{^[6]}

Dierlijke modellen
BALB/c mice
Doseringen
50, 500, or 1000 mg/kg
Toediening
oral administration

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17005808/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11850253/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26711762/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25568137/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Tenofovir Disoproxil Fumarate Is geciteerd door 29 Publicaties

IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915]	PubMed: 38286172
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010]	PubMed: 39326502
Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126]	PubMed: 38915925
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058]	PubMed: 39413949
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323]	PubMed: 38543689
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594]	PubMed: 36944714
Establishment and characterization of a new cell culture system for hepatitis B virus replication and infection [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00081-5]	PubMed: 35568375
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021]	PubMed: 35019724
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723]	PubMed: 36016345
Impaired differentiation of small airway basal stem/progenitor cells in people living with HIV [ Sci Rep, 2022, 12(1):2966]	PubMed: 35194053

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.