Telmisartan

Catalogusnr.S1738 Batch:S173801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H30N4O2
Molecuulgewicht 514.62 CAS-nr. 144701-48-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (25.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Telmisartan (BIBR 277) is een angiotensine II-receptorantagonist (ARB) die wordt gebruikt bij de behandeling van hypertensie.
Doelen
angiotensin II receptor
In vitro Telmisartan functioneert als een matig potente (EC50=4,5 μM), selectieve PPARγ-partiële agonist, die de receptor activeert tot 25% tot 30% van het maximale niveau dat wordt bereikt door de volledige agonisten pioglitazon en rosiglitazon. Deze verbinding induceert adipocytdifferentiatie van 3T3-L1-cellen. Het veroorzaakt een afname van 60% tot 70% in de expressie van ACC2 in myotubes van muriene spieren. Deze chemische stof, maar niet candesartan, een andere ARB, downreguleert de RAGE mRNA-niveaus op een dosisafhankelijke manier. Het vermindert zowel de basale als de AGE-geïnduceerde RAGE-proteïne-expressie in Hep3B-cellen. Deze verbinding remt dosisafhankelijk de AGE-geïnduceerde ROS-generatie en de daaropvolgende CRP-gen- en proteïne-inductie in Hep3B-cellen. Het vergemakkelijkt effectief de differentiatie van 3T3-L1 pre-adipocyten. Deze chemische stof veroorzaakt een dosisafhankelijke toename van mRNA-niveaus voor PPARgamma-doelgenen zoals aP2 en adiponectine in zowel differentiërende adipocyten als volledig gedifferentieerde adipocyten. Het verzwakt het 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 mRNA-niveau in gedifferentieerde adipocyten.
In Vivo Telmisartan bevordert een toename van het calorieverbruik en beschermt tegen dieet-geïnduceerde gewichtstoename bij ratten die gevoed worden met een vetrijk, koolhydraatrijk dieet. Deze verbinding vermindert de accumulatie van visceraal vet en verkleint de adipocytgrootte in veel grotere mate dan valsartan en wordt ook geassocieerd met een significante vermindering van de hepatische triglycerideniveaus bij ratten die gevoed worden met een vetrijk, koolhydraatrijk dieet.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

Klantproductvalidatie

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Telmisartan Is geciteerd door 12 Publicaties

Differential expression of PPARγ by pioglitazone and telmisartan causes effect of disparity on mTORC2-mediated cell proliferation and migration [ Sci Rep, 2025, 15(1):22112] PubMed: 40594875
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Anti-tumor effects of telmisartan in glioma-astrocyte non-contact co-cultures: A critical role of astrocytic IL-6-mediated paracrine growth promotion [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707] PubMed: 39032472
GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] PubMed: 39459893
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216] PubMed: 35126719
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1] PubMed: 34919891
Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177] PubMed: 31796785
Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] PubMed: 29464572

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.