Tadalafil

Catalogusnr.S1512 Batch:S151204

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H19N3O4
Molecuulgewicht 389.4 CAS-nr. 171596-29-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (225.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.900mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tadalafil is een PDE-5 remmer met een IC50 van 1,8 nM in een celvrije test. Deze verbinding is minstens 9000 keer selectiever voor PDE5 dan de meeste andere families van PDE's, met uitzondering van PDE11. Het kan PDE11 gedeeltelijk remmen.
Doelen
PDE5
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro Tadalafil bindt aan PDE5 met een KD van 2,4 nM. cGMP stimuleert de binding van [3H]dit compound. Deze chemische stof (1 mM) resulteert in een verhoogde CYP3A-eiwitexpressie in menselijke hepatocyten.
In Vivo Tadalafil (2 mg/kg) herstelt de penisoxygenatie bijna volledig en heft de door neurotomie geïnduceerde toename op en herstelt de spier/vezelverhouding in penisdoorsneden bij schijngeopereerde ratten aanzienlijk. Dit compound (2 mg/kg of 10 mg/kg) verbetert de neurologische functionele herstel aanzienlijk en verhoogt de cerebrale vasculaire dichtheid en het percentage BrdU-positieve endotheelcellen rond de ischemische grens. Het verhoogt selectief cGMP maar niet cAMP in de hersenen van ratten. Het vermindert het aantal apoptotische cellen en verhoogt de fosforylering van de 2 overlevingsgeassocieerde kinasen Akt en extracellulair signaal-gereguleerde kinase 1/2 bij muizen.
Functies Veel krachtiger voor PDE-5 dan PDE-1 of PDE-6.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Sham-operated rats

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Klantproductvalidatie

β-Catenin levels in 293T cells treated with PDE5 inhibitor in the presence or absence of Wnt3a. (a) Tadalafil reduced β-catenin protein levels. Immunofluorescence and confocal images of 293T cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) or tadalafil at 10 uM in the presence or absence of recombinant Wnt3a for 24 h.

Gegevens van [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1544 ]

(a): E. coli bacteria transformed to be resistant to ampicillin and kayamycin (AMPr KAYAr) were grown in AMPt KAYAt media and cells treated with OSU-03012 (2 μM); sildenafil (2 μM); tadalafil (2 μM), or in combination as indicated. Bacterial cell numbers were determined by assessing the protein concentration of the bacterial cell pellet 3 h, 6h and 12 h after drug exposure * P<0.05 less than corresponding vehicle value. The total protein content of each treatment condition was determined 3 h after addition of antibiotic. Portions of bacteria from each treatment condition were isolated and SDS PAGE and immuno-blotting performed to determine the expression of Dna J, Dna K, RecA and GrpE. (b): E. coli bacteria Gram stained and examined under a X100 oil immersion magnification.

Gegevens van [ , , J Cell Physiol, 2015, 230(7): 1661-76 ]

Sellecks Tadalafil Is geciteerd door 20 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Pharmacologically increasing cGMP improves proteostasis and reduces neuropathy in mouse models of CMT1 [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434] PubMed: 39400753
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Tadalafil enhances the therapeutic efficacy of BET inhibitors in hepatocellular carcinoma through activating Hippo pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267] PubMed: 34508829
Tadalafil impacts the mechanical properties of Plasmodium falciparum gametocyte-infected erythrocytes [ Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392] PubMed: 34171456
Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Critical Impact of Drug-Drug Interactions via Intestinal CYP3A in the Risk Assessment of Weak Perpetrators Using Physiologically Based Pharmacokinetic Models. [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(4):288-296] PubMed: 31996361
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
RhoBTB1 protects against hypertension and arterial stiffness by restraining phosphodiesterase 5 activity. [ J Clin Invest, 2019, 129(6):2318-2332] PubMed: 30896450
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.