d4T (Stavudine)

Catalogusnr.S1398 Batch:S139804

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₀H₁₂N₂O₄

Molecuulgewicht

224.21

CAS-nr.

3056-17-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (200.7 mM)

Ethanol

11 mg/mL (49.06 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.100mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661) is een nucleoside-analoge Reverse Transcriptase-remmer (NARTI) actief tegen HIV.

Doelen

Reverse transcriptase

In vitro

Stavudine (d4T) verandert het lipidefenotype, door het lipidegehalte en de expressie van markers die betrokken zijn bij het lipidenmetabolisme te verlagen, namelijk C/EBPalpha, peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor gamma, adipocytlipidebindend proteïne 2, vetzuursynthase en acetyl-co-enzym A carboxylase. Het drijft 5-10% van de 3T3-F442A-cellen naar apoptose en vermindert het lipidegehalte en de overleving van gedifferentieerde 3T3-L1-adipocyten. Deze verbinding verhoogt de mitochondriale massa twee- tot viervoudig en verlaagt het mitochondriale membraanpotentiaal (JC-1 kleuring). Het remt de p24-antigeenproductie door HIV-I in PBMC met ED50s variërend van 0,04 μM tot 0,2 μM. Het produceert ook aanzienlijke mitochondriale disfunctie met een 1,5-voudige toename in cellulaire lactaat/pyruvaat-verhoudingen. Stavudine veroorzaakt een dosisafhankelijke afname in mtDNA-amplificatie en een correlatieve toename in de abundantie van markers van mitochondriale oxidatieve stress. De behandeling verhoogt mitochondriale reactieve zuurstofsoorten (ROS), verhoogt mitochondriale oxidatieve stress en draagt mechanistisch bij aan NRTI-geïnduceerde toxiciteit.

In Vivo

Stavudine (d4T) (500 mg/kg/dag) resulteert in een gebrek aan significante oxidatieve mtDNA-laesies (zoals beoordeeld door lange polymeraseketenreactie-experimenten) en normale bloedlactaat/pyruvaat-verhoudingen bij magere muizen. Het kan hepatisch en spiermtDNA bij magere muizen verminderen en kan ook ketoacidose veroorzaken tijdens vasten zonder mtDNA te veranderen. Deze verbinding put WAT mtDNA alleen uit bij obese muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Uitklappen

Sellecks d4T (Stavudine) Is geciteerd door 10 Publicaties

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317]	PubMed: 39919290
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716]	PubMed: 38548759
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321]	PubMed: 39472584
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652]	PubMed: none
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674]	PubMed: 37459896
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021]	PubMed: 35320348
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.]	PubMed: 36066544
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150]	PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536]	PubMed: 33346662
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278]	PubMed: 29593659

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.