Sildenafil Citrate

Catalogusnr.S1431 Batch:S143104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H30N6O4S.C6H8O7
Molecuulgewicht 666.7 CAS-nr. 171599-83-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (29.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Sildenafil Citrate, een selectieve remmer van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP)-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE5), is een goed verdragen en zeer effectieve behandeling voor erectiestoornissen.
Doelen
PDE5
(Cell-free assay)		 PDE6
(Cell-free assay)
3.5 nM 33 nM
In vitro Sildenafil citrate is een krachtige PDE type 5 omkeerbare en selectieve remmer die de cGMP-hydrolyse effectief blokkeert (Ki 3 nM). Sildenafil vertoonde een hoge affiniteit voor PDE type 5 en type 6 met remmingsconstanten (Ki) van respectievelijk 3,5 en 33 nM. Sildenafil verhoogt de door natriumnitroprusside of transmurale elektrische stimulatie geïnduceerde relaxatie van voorgecontraheerde corpus cavernosum spierstrips in orgaanbaden, wat suggereert dat sildenafil de activiteit van NO-gemedieerde relaxatie versterkt. Sildenafil citrate verhoogt de intracellulaire cGMP-concentraties in gekweekte gladde spiercellen behandeld met natriumnitroprusside en in het konijnencorpus cavernosum in vitro. Sildenafil wordt in de lever gemetaboliseerd door cytochroom P450 en wordt omgezet in een actieve metaboliet met kenmerken vergelijkbaar met de moederverbinding.
In Vivo Sildenafil citrate verhoogt de erectiele functie na stimulatie van de bekkenzenuw bij geanestheseerde honden, gemeten aan de hand van een verhoogde intracaverneuze druk. Sildenafil citrate keert de verminderde door carbachol gestimuleerde relaxatie significant om en remt de vorming van superoxide door caverneus weefsel van hypercholesterolemische konijnen. Sildenafil verbetert de erectiele functie op een tijd- en dosisafhankelijke manier, met maximalisatie van het herstel van de erectiele functie bij dagelijkse doses van 20 mg/kg op het 28-dagen tijdspunt bij Sprague-Dawley ratten. Sildenafilgebruik resulteert in bescherming van de verhouding gladde spier-collageen en behoud van CD31- en eNOS-expressie bij Sprague-Dawley ratten. Sildenafil vermindert apoptotische indices significant vergeleken met controle, en verhoogt de fosforylering van akt en eNOS bij Sprague-Dawley ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Klantproductvalidatie

<p>T24 cells were treated with vehicle, SIL (2 uM), DOX (200 nM) as indicated. Cells were isolated 6 and 12 hours after exposure, and the phosphorylation of γH2AX was determined, with the fold increase in phosphorylation shown.</p>

Gegevens van [ Mol Pharmacol , 2014 , 5(3), 408-19 ]

BT549 and HOSS1 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Six h after treatment cells were fixed to the plate and immunohistochemistry performed to determine the plasma membrane levels of CD95. The upper images obtained using the Hermes Wiscan imaging system is representative of the data. The intensity of CD95 immunostaining was determined using the Wisoft data analysis package (n = 3 +/- SEM). * p < 0.05 value greater than celecoxib treatment alone.

Gegevens van [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

ADOR lung cancer cells (a July 2015 PDX model) were transfected with an empty vector plasmid or plasmids to express GRP78 and HSP27 together. Twenty-four hours after transfection cells were treated with vehicle control or with OSU-03012 (2.0mM) sildenafil (2mM) for 6 h after which cells were fixed in place and permeabilized using 0.5% Triton X100. Immuno-fluorescence was performed to detect the expression levels of Calnexin; glucosidase I; and glucosidase IIa at 10 magnification using a Hermes WiScan system.

Gegevens van [ , , J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302. ]

Sellecks Sildenafil Citrate Is geciteerd door 23 Publicaties

Astragaloside IV alleviates hypoxic pulmonary hypertension by inhibiting RELM-β to reduce PINK1/Parkin-mediated mitophagy in pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166] PubMed: 40801101
Ginsenoside Rg1 Ameliorates Pulmonary Hypertension by Inhibiting cGAS/STING Mediated Cell Senescence [ Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504] PubMed: 40756267
Nobiletin attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension through PI3K/Akt/STAT3 pathway [ J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045] PubMed: 37158759
Astragaloside IV ameliorates pulmonary vascular remodeling in hypoxia-induced pulmonary hypertension by restraining the T follicular helper cell response and expanding T follicular regulatory cell response [ Phytomedicine, 2022, 102:154171] PubMed: 35636165
Sildenafil protects against pulmonary hypertension induced by hypoxia in neonatal rats via activation of PPARγ‑mediated downregulation of TRPC [ Int J Mol Med, 2022, 49(2)19] PubMed: 34935055
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Evaluation of Sildenafil and Tadalafil for Reversing Constriction of Fetal Arteries in a Human Placenta Perfusion Model. [ Hypertension, 2018, 72(1):167-176] PubMed: 29735634

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.