Saxagliptin (BMS-477118)

Catalogusnr.S1540 Batch:S154003

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₂₅N₃O₂

Molecuulgewicht

315.41

CAS-nr.

361442-04-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

63 mg/mL (199.74 mM)

Water

30 mg/mL (95.11 mM)

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	30.000mg/ml (95.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) is een selectieve en omkeerbare DPP4-remmer met een IC50 van 26 nM.

Doelen

DPP-4

26 nM

In vitro

Saxagliptin (BMS-477118) heeft een remmingsconstante Ki van 1,3 nM voor DPP4-remming, wat 10-voudig potenter is dan vildagliptin of sitagliptin (twee andere DPP4-remmers) met een K_i van 13 en 18 nM. Bovendien toont het een grotere specificiteit voor DPP4 dan voor de DPP8- of DPP9-enzymen (respectievelijk 400- en 75-voudig). De actieve metaboliet van deze verbinding is twee keer minder potent dan de oorspronkelijke stof. Zowel Saxagliptin als zijn metaboliet zijn zeer selectief (>4000-voudig) voor de preventie van DPP4 in vergelijking met een reeks andere Proteases (de selectiviteit van sitagliptin en vildagliptin voor DPP4 is respectievelijk >2600 en <250-voudig, vergeleken met DPP8 en DPP9). Het vermindert de afbraak van het incretinehormoon glucagon-like peptide-1, waardoor de werking ervan wordt versterkt, en wordt geassocieerd met een verbeterde β-celfunctie en onderdrukking van de glucagonsecretie.

In Vivo

Saxagliptin (BMS-477118) is zeer effectief in het veroorzaken van duidelijke dosisafhankelijke verbeteringen in de glucoseklaring in het dosisbereik 0,13-1,3 mg/kg bij ob/ob muizen in vergelijking met controles. Maximale responsen van deze verbinding op glucose-excursie bij Zucker^fa/fa ratten zijn geassocieerd met plasma DPP4-remming van ongeveer 60% versus controle, en geen extra antihyperglycemische effecten worden waargenomen bij hogere percentage remming. Het verhoogt de plasma-insuline dosisafhankelijk significant 15 minuten na oGTT, met gelijktijdige verbetering van de glucoseklaringcurven 60 minuten na oGTT.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:^{^[4]}	Dierlijke modellen Male 13−14 week-old ob/ob mice Doseringen 10 μmol/kg Toediening Orally

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117 ]

Sellecks Saxagliptin (BMS-477118) Is geciteerd door 5 Publicaties

Simultaneous Estimation of Saxagliptin and Dapagliflozin in Human Plasma by Validated High Performance Liquid Chromatography - Ultraviolet Method [ Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233]	PubMed: 32454718
Subversion of Systemic Glucose Metabolism as a Mechanism to Support the Growth of Leukemia Cells. [ Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673]	PubMed: 30270124
Sensitive analysis and pharmacokinetic study of a novel gemcitabine carbamate prodrug and its active metabolite gemcitabine in rats using LC-ESI-MS/MS [Zhou Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257]	PubMed: 29554521
Quantitative determination of metformin, saxagliptin and 5-hydroxy saxagliptin simultaneously by hydrophilic interaction liquid chromatography - electrospray ionization mass spectrometry and its application to a bioequivalence study with a single-pill com䲧盌Ỵ盍㧀盋膉甘 [Peng Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117]	PubMed: 29518719
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)]	PubMed: 27010012

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.