Rosiglitazone (BRL 49653)

Catalogusnr.S2556 Batch:S255606

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H19N3O3S
Molecuulgewicht 357.43 CAS-nr. 122320-73-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 61%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (13.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rosiglitazone is een potent antihyperglycemisch middel en een potente thiazolidinedion insuline sensitizer met IC50 van respectievelijk 12, 4 en 9 nM voor ratten, 3T3-L1 en humane adipocyten. Rosiglitazone is een pure ligand van PPAR-gamma en heeft geen PPAR-alpha-bindende werking. Rosiglitazone moduleert TRP channels en induceert autophagy. Rosiglitazone voorkomt ferroptosis.
Doelen
PPAR
(Cell-free assay)		 TRPC Ferroptosis
In vitro

Rosiglitazone verhoogt de fosforylering van threonine 172 binnen de α-subeenheid van AMPK aanzienlijk, met een verhoogde AMP:ATP-verhouding. Van deze verbinding is gemeld dat het de cholesterolsynthese in een aantal cellijnen vermindert op een peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor γ-onafhankelijke manier. Het activeert zowel α1- als α2-bevattende AMPK-complexen, en dit leidt tot een aanzienlijke toename van de fosforylering van acetyl-CoA carboxylase.

Deze chemische stof activeert PPAR-gamma2 dat in vitro fungeert als een dominante remmer van osteoblastogenese in murien beenmerg.

Het verhoogt de adiponectinesecretie uit omentale cellen tot 2,3 keer hoger, terwijl de secretie uit subcutane vetcellen onaangetast blijft.

Deze verbinding verandert de morfologische kenmerken en eiwitprofielen van mitochondriën in 3T3-L1 adipocyten.

In Vivo

Toediening van Rosiglitazone resulteert in significant botverlies, inclusief een afname van botvolume, trabeculaire breedte en trabeculair aantal, en een toename van de trabeculaire afstand. Deze verbinding leidt ook tot een afname van de botvormingssnelheid, met een gelijktijdige toename van het vetgehalte in het beenmerg. Het verlaagt de expressie van de osteoblast-specifieke genen Runx2/Cbfa1, Dlx5 en alpha1(I)collagen, terwijl de expressie van het adipocyt-specifieke vetzuurbindende eiwit aP2 wordt verhoogd.

Deze chemische stof reguleert genafschriften die coderen voor mitochondriale eiwitten in witte adipocyten van ob/ob muizen, gepaard gaand met een toename van de mitochondriale massa en veranderingen in de mitochondriale structuur.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[8]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague dawely rats

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21406603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35131600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892640/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

Gegevens van [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

BV2 cells were pretreated with JuA for 30 min, followed by administration of Aβ42 (5 μM) for 12 h. Cells were fixed and immunostained with PPARγ antibody. The representative images demonstrate the amount and localization of PPARγ (green). Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bar: 40 μm.

Gegevens van [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278 ]

Rosiglitazone normalizes colon carcinoma vasculature and reduces tumor‐associated macrophage (TAM) infiltration. When CT26 tumor size approximately reached 50 mm3, the mice were given 100 mg/kg rosiglitazone or vehicle by oral gavage per day for 2 weeks. Then, the tumor samples were collected. A, Microvascular density and pericyte coverage were investigated by double immunofluorescence staining for CD31 and NG2. Scale bar, 50 μm. B, Multiphoton laser‐scanning microscopy images of CT26 tumor vasculature (green) stained with FITC‐dextran. Scale bar, 100 mm. C, Tumor vessel perfusion indicated by CD31‐positive endothelial cells stained red; FITC‐lectin perfused vessels are stained green. Scale bar, 50 μm. D, Representative micrographs show pimonidazole (PIMO)‐stained (green) CT26 tumor sections for hypoxia study. Scale bar, 100 μm. Hypoxic tumor regions are highlighted by dashed lines. E, Immunofluorescence staining for F4/80 showing TAM infiltration. Scale bar, 50 μm. Immunofluorescence images from (A to E) were captured within randomly selected fields (4‐6 fields per tumor, n = 6 mice). Data are presented mean ± SEM. **P < .01; ***P < .001

Gegevens van [ , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255 ]

Sellecks Rosiglitazone (BRL 49653) Is geciteerd door 78 Publicaties

Adipocytes orchestrate obesity-related chronic inflammation through β2-microglobulin [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394] PubMed: 41330906
Vesicle-associated membrane protein 5 is an intrinsic defense factor for embryonic stem cells against coronaviruses [ Nat Commun, 2025, 16(1):6241] PubMed: 40624080
Compromised Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ-Mediated Impaired Placental Glucose Transport Via the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein Kinase B Signaling Pathway Is Associated With Fetal Growth Restriction [ Lab Invest, 2025, 105(4):104103] PubMed: 39909142
Rosiglitazone-Mediated Activation of PPARγ Induces PlGF Expression in Trophoblast Cells [ Reprod Sci, 2025, 32(6):1864-1875] PubMed: 40295383
Comparative Study of Porcine Mesenchymal Stem Cells Behavior and Lipid Metabolism on Plant-Based Scaffolds and Two-Dimensional Systems for Cultivated Fat [ Eng Life Sci, 2025, 25(10):e70050] PubMed: 41098339
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] PubMed: 38365899
Adipocyte inflammation is the primary driver of hepatic insulin resistance in a human iPSC-based microphysiological system [ Nat Commun, 2024, 15(1):7991] PubMed: 39266553
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] PubMed: 39669976
TCP1 expression alters the ferroptosis sensitivity of diffuse large B-cell lymphoma subtypes by stabilising ACSL4 and influences patient prognosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):611] PubMed: 39174525

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.