Rifapentine

Catalogusnr.S1760 Batch:S176002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C47H64N4O12
Molecuulgewicht 877.03 CAS-nr. 61379-65-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.02 mM)
Ethanol 18 mg/mL (20.52 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rifapentine (MDL473) is een antibioticum, dat de activiteit van DNA-afhankelijke RNA-polymerase remt en wordt gebruikt om tuberculose te behandelen.
Doelen
DNA-dependent RNA polymerase
In vitro Rifapentine remt de functie van DNA-afhankelijke RNA-polymerase in stammen van M. tuberculosis, terwijl het geen effect heeft op zoogdiercellen. Zowel deze verbinding als zijn actieve metaboliet, 25-desacetylrifapentine, lokaliseren zich in monocyt-afgeleide macrofagen, waardoor intracellulaire remming van M. tuberculosis mogelijk is met een hogere dodingssnelheid in vergelijking met die van de ouder of de metaboliet alleen. Het wordt in de lever gedeacetyleerd en induceert cytochroom P450 veel minder dan rifampicine. Deze chemische stof heeft hogere bacteriostatische en bactericide activiteiten (MIC's en MBC's) getoond dan RMP, vooral tegen intracellulaire bacteriën die groeien in humane monocyt-afgeleide macrofagen.
In Vivo Rifapentine remt de bacteriële RNA-synthese door te binden aan de β-subeenheid van DNA-afhankelijke RNA-polymerase in gevoelige soorten. Deze verbinding is over het algemeen actiever dan rifampicine tegen gevoelige stammen van M. tuberculosis. Het verhoogt significant de snelheid van antipyrine- en pentobarbitalmetabolisme in vivo. Deze chemische stof verhoogt ook het levergewicht, het gehalte aan levermicrosomaal eiwit en cytochroom P-450, de activiteit van NADPH-cytochroom C reductase en NADPH-oxidase. Wanneer het wordt gecombineerd met dagelijks toegediende isoniazide (INH) en pyrazinamide (PZA), resulteert het in een duidelijke opruiming van M.tuberculosis-organismen in de longen en milt van geïnfecteerde muizen na 10 weken behandeling.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10573321/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540718/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9806107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2319833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10508006/

Selleck's Rifapentine Is geciteerd door 8 Publicaties

A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, October 31 2018, e00422-18] PubMed: 30381352
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 2, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 02 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7383] PubMed: 35806386
Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants. [ mSphere, 2018, 3(5)] PubMed: 30381352
A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, 2018, e00422-18] PubMed: 30381352

RETOURBELEID
Selleck Chemical's onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.