Ranolazine

Catalogusnr.S1799 Batch:S179903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₄H₃₃N₃O₄

Molecuulgewicht

427.54

CAS-nr.

95635-55-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.15 mM)

Ethanol

14 mg/mL (32.74 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) is een calciumopnameremmer via het sodium/calcium channel, gebruikt om chronische angina te behandelen.

Doelen

Calcium channel

In vitro

Ranolazine bindt strakker aan de geïnactiveerde toestand dan de rusttoestand van het natriumkanaal dat I(NaL) veroorzaakt, met schijnbare dissociatieconstanten K(dr)=7,47 mM en K(di)=1,71 mM, respectievelijk. Ranolazine bij 5 mM en 10 mM verkort de duur van TC's omkeerbaar en schaft de na-contractie af. Ranolazine remt de late component van INa en vermindert de verlenging van de actiepotentiaalduratie wanneer late INa wordt verhoogd, zowel in afwezigheid als in aanwezigheid van IK-blokkerende medicijnen. Ranolazine (10 mM) vermindert met 89% de 13,6-voudige toename in variabiliteit van APD veroorzaakt door 10 nM ATX-II.

In Vivo

Ranolazine verkort significant en omkeerbaar de actiepotentiaalduratie (APD) van myocyten die gestimuleerd worden bij 0,5 of 0,25 Hz op een concentratieafhankelijke manier in linker ventrikelmyocyten van honden. Ranolazine (10 mM) verhoogt significant de glucoseoxidatie 1,5-voudig tot 3-voudig onder omstandigheden waarin de bijdrage van glucose aan de totale ATP-productie laag is (laag Ca, hoog FA, met insuline), hoog (hoog Ca, laag Fa, met pacing), of intermediair in werkende harten van ratten. Ranolazine (10 mM) verhoogt op vergelijkbare wijze de glucoseoxidatie in normoxische Langendorff-harten (hoog Ca, laag FA; 15 mL/min) van ratten. Ranolazine verbetert significant de functionele uitkomst in gereperfuseerde ischemische werkende harten, wat geassocieerd is met significante verhogingen in glucoseoxidatie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Sellecks Ranolazine Is geciteerd door 2 Publicaties

Anti-inflammatory reprogramming of microglia cells by metabolic modulators to counteract neurodegeneration; a new role for Ranolazine [ Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-47540-8]	PubMed: 37978212
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.