Pirarubicin

Catalogusnr.S1393 Batch:S139304

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H37NO12
Molecuulgewicht 627.64 CAS-nr. 72496-41-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pirarubicin is een anthracyclisch antibioticum, en tevens een DNA/RNA-syntheseremmer door intercalatie in DNA en interactie met topoisomerase II, gebruikt als antineoplastisch middel.
Doelen
Topo II
In vitro

Pirarubicin wordt snel opgenomen door M5076-cellen en de intracellulaire concentratie van deze verbinding bereikt meer dan 2,5 keer die van doxorubicine. Het is effectiever dan doxorubicine wat betreft de 50% celgroeiremmende concentratie in vitro. Deze verbinding veroorzaakt G0/G1-celcyclusarrest in MG-63-cellen. Het onderdrukt de expressie van PCNA,cycline D1,cycline E en Bcl-2, en verhoogt de Bax-expressie in MG-63-cellen. Dit middel ontspant de contracties veroorzaakt door noradrenaline (0,1 μM) in de aorta met endotheel aanzienlijk, maar niet in die zonder endotheel. De ontspanning veroorzaakt door deze chemische stof wordt geremd door methyleenblauw (5 μM), hydrochinon (100 μM), phenidon (50 μM), hemoglobine (1 μM) en p-broomfenacylbromide (50 μM), maar niet door indomethacine (25 μM). Het is ongeveer 2-5 keer potenter dan Adriamycin in SKUT1B-, HEC1A- en BG1-cellijnen. Deze verbinding vertoont ook een omgekeerd dosis-respons patroon van G2-blok, zodat bij hoge doses de celcycluskinetiek die van onbehandelde controles zou weerspiegelen.

In Vivo

Pirarubicin vermindert het tumorgewicht tot 60% van het controleniveau bij M5076-muizen met solide tumoren, hoewel doxorubicine geen effect heeft. Deze verbinding en Epirubicin zijn effectief tegen V x 2-tumoren bij injectie via de hepatische intra-arteriële (h.i.a.) route; de activiteit van deze chemische stof is sterker dan die van Epirubicin.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10470291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20357441/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687584/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7880733/

Sellecks Pirarubicin Is geciteerd door 13 Publicaties

Wnt signaling modulates the response to DNA damage in the Drosophila wing imaginal disc by regulating the EGFR pathway [ PLoS Biol, 2024, 22(7):e3002547] PubMed: 39047051
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Patient-derived organoid culture of gastric cancer for disease modeling and drug sensitivity testing [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114751] PubMed: 37105073
Nkx2.8 promotes chemosensitivity in bladder urothelial carcinoma via transcriptional repression of MDR1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):492] PubMed: 35610207
Lipoparticles for Synergistic Chemo-Photodynamic Therapy to Ovarian Carcinoma Cells: In vitro and in vivo Assessments [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976] PubMed: 33603362
Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin [ Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22] PubMed: 33396604
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 31378681
Dual Inhibition of Pirarubicin-Induced AKT and ERK Activations by Phenformin Sensitively Suppresses Bladder Cancer Growth. [ Front Pharmacol, 2019, 10:1159] PubMed: 31649535
MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways. [ J Cell Mol Med, 2019, 23(5):3386-3401] PubMed: 30793486

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.